Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Амисульприд

Международное наименование:
AMISULPRIDE
Регистрационный номер CAS:
71675-85-9
Брутто-формула:
C17H27N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide

4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Амисульприд - Химические соединения

Амисульприд
Международное наименование:
AMISULPRIDE
Регистрационный номер CAS:
71675-85-9
Брутто-формула:
C17H27N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide

4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide

AMISULPRIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
81342-13-4
Брутто-формула:
C17H27N3O4S.ClH

Амисульприд - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
amisulpride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
amisulpride
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Амисульприд
Фармакопея США
amisulpride
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
amisulpride
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
amisulpridum
Фармакопея Китая
氨磺必利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Амисульприд

  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для приема внутрь
  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминовым рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам.
Амисульприд в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина.
Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У пациентов с шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (в т.ч. депрессивное настроение и ретардация).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Амисульприд при приеме внутрь

Всасывание
После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй - между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.
Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Распределение
Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Метаболизм
Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.
Выведение
T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.

Дозировка

Дозировка - Амисульприд при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Для приема внутрь.
В зависимости от показаний и течения заболевания суточная доза варьирует от 50 мг до 1200 мг. Амисульприд в дозе более 400 мг/сут принимают в 2 приема.
Поддерживающее лечение устанавливают индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин - до 1/3.
Раствор для приема внутрь;
Для приема внутрь.
В зависимости от показаний и течения заболевания суточная доза варьирует от 50 мг до 1200 мг. Амисульприд в дозе более 400 мг/сут принимают в 2 приема.
Поддерживающее лечение устанавливают индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин - до 1/3.

Показания к применению

Показания к применению - Амисульприд при системном применении
Острые и хронические шизофренические нарушения, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления и др.) и/или негативными (аффективная тупость, отсутствие эмоциональности и уход от общения и др.) симптомами, в т.ч. для пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза), рак молочной железы, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Амисульприд при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, тревожность, возбуждение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Прочие: гиперпролактинемия (в т.ч. боль в молочных железах, аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, импотенция), увеличение массы тела, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QТ на ЭКГ, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

Передозировка

Сонливость, седация, кома, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы.
Лечение симптоматическое; контроль жизненно важных функций организма (в том числе сердечной деятельности в связи с риском удлинения интервала Q-T). При развитии экстрапирамидных симптомов - антихолинергические препараты. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Применение при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили). Противопоказано при грудном вскармливании (неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Является антагонистом леводопы. При сочетании с гипотензивными, некоторыми антигистаминными и депримирующими средствами (анальгетики, общие анестетики, транквилизаторы, алкоголь и др.) требуется осторожность.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019