Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Амлодипин

Амлодипин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Амлодипин - Medzai.net
Международное наименование:
AMLODIPINE
Регистрационный номер CAS:
88150-42-9
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5
Номенклатура ИЮПАК:
O3-ethyl O5-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O3-ethyl ester O5-methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Амлодипин - Химические соединения

Амлодипин
Международное наименование:
AMLODIPINE
Регистрационный номер CAS:
88150-42-9
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5
Номенклатура ИЮПАК:

O3-ethyl O5-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O3-ethyl ester O5-methyl ester

Амлодипина безилат
Международное наименование:
AMLODIPINE BESYLATE
Регистрационный номер CAS:
111470-99-6
Брутто-формула:
C26H31ClN2O8S
Номенклатура ИЮПАК:

benzenesulfonic acid;3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

AMLODIPINE MALEATE
Регистрационный номер CAS:
88150-47-4
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.C4H4O4
AMLODIPINE MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
246852-12-0
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.CH4O3S
AMLODIPINE MESYLATE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
440358-84-9
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.CH4O3S.H2O
2-CARBOXYBENZOYL AMLODIPINE
Регистрационный номер CAS:
318465-73-5
Брутто-формула:
C28H29ClN2O8
PHTHALIMIDOAMLODIPINE
Регистрационный номер CAS:
88150-62-3
Брутто-формула:
C28H27ClN2O7
AMLODIPINE BESYLATE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
532929-67-2
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.C6H6O3S.H2O
AMLODIPINE CAMSYLATE
Регистрационный номер CAS:
652969-01-2
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.C10H16O4S
AMLODIPINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
246852-07-3
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.ClH
AMLODIPINE HYDROBROMIDE
Регистрационный номер CAS:
246852-09-5
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.BrH
AMLODIPINE OROTATE
Регистрационный номер CAS:
914941-70-1
Брутто-формула:
C20H25ClN2O5.C5H4N2O4

Амлодипин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
amlodipine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
amlodipine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
amlodipine besilate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Амлодипин
Фармакопея США
amlodipine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
amlodipina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
amlodipinum
Фармакопея Китая
氨氯地平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Амлодипин

  • капс. желатин.
  • р-р д/приема внутрь
  • таб.
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Амлодипин при приеме внутрь

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Дозировка

Дозировка - Амлодипин при приеме внутрь
Таблетки;
При артериальной гипертензии и стенокардии назначают препарат в дозе 5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 10 мг.
Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 2.5 мг/сут, при хорошей переносимости возможно постепенное увеличение суточной дозы до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При применении Амлодипина в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Показания к применению

Показания к применению - Амлодипин при системном применении
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

Побочные действия

Побочные действия - Амлодипин при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко— нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко— утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко— увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко— диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны респираторной системы: редко— одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко— артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко— многоформная эритема.
Прочие: редко— гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.

Беременность и Лактация

Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019