Разделы сайта

Язык

- Русский



Амоксапин


Амоксапин - тетрациклический антидепрессант, n-деметилированный метаболит локсапина.


Амоксапин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Амоксапин - Medzai.net
Амоксапин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Амоксапин - Medzai.net
Международное наименование:
AMOXAPINE
Регистрационный номер CAS:
14028-44-5
Брутто-формула:
C17H16ClN3O
Номенклатура ИЮПАК:
8-chloro-6-piperazin-1-yl-benzo[b][1,4]benzoxazepine

8-chloro-6-(1-piperazinyl)benzo[b][1,4]benzoxazepine

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

амоксапин
Международное наименование:
AMOXAPINE
Регистрационный номер CAS:
14028-44-5
Брутто-формула:
C17H16ClN3O
Номенклатура ИЮПАК:

8-chloro-6-piperazin-1-yl-benzo[b][1,4]benzoxazepine

8-chloro-6-(1-piperazinyl)benzo[b][1,4]benzoxazepine

8-HYDROXYAMOXAPINE
Регистрационный номер CAS:
61443-78-5
Брутто-формула:
C17H16ClN3O2
7-HYDROXYAMOXAPINE
Регистрационный номер CAS:
37081-76-8
Брутто-формула:
C17H16ClN3O2

Амоксапин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
amoxapine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
amoxapine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
amoxapine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
амоксапин
Фармакопея США
amoxapine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
amoxapinum
Фармакопея Китая
阿莫沙平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • р-р д/приема внутрь
  • таб.

Фармакодинамика

Тетрациклический антидепрессант, N-деметилированный метаболит локсапина. Это умеренный и сильный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, соответственно. Является антагонистом 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6 и 5-HT7 серотониновых рецепторов. Блокирует D2, D3, D4 дофаминовые, α1-адренергические и H1 гистаминовые рецепторы. Он имеет слабое, но незначительное сродство к переносчику дофамина, к 5-HT1A, 5-HT1B серотониновым рецепторам, D1, α2-адренергическим, H4, мускариновым ацетилхолиновым и GABAA рецепторам. У амоксапина отсутствие сродства к β-адренергическим рецепторам и аллостерическому бензодиазепиновому участку на рецепторе GABAA. Амоксапин является слабым блокатором GlyT2, а также слабым частичным агонистом δ-опиоидных рецепторов.
7-Гидроксиамоксапин, основной активный метаболит амоксапина, является более сильным антагонистом рецепторов дофамина и способствует его нейролептической эффективности, тогда как 8-гидроксиамоксапин является ингибитором обратного захвата норэпинефрина, но более сильным ингибитором обратного захвата серотонина и помогает сбалансировать соотношение амоксапина.
По сравнению с другими антидепрессантами он имеет более быстрое начало действия, а терапевтический эффект проявляется в течение четырех-семи дней. Более 80% пациентов, которые действительно реагируют на амоксапин, реагируют в течение двух недель после начала лечения. Он также имеет свойства, аналогичные свойствам атипичных нейролептиков, и может вести себя как антипсихотические препараты.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - амоксапин при приеме внутрь

Амоксапин хорошо всасывается, но пища задерживает всасывание. Метаболизируется в печени до 7-гидрокси- и 8-гидроксиамоксапина, фармакологически активных соединений. Его период полувыведения составляет приблизительно 8 часов, а период полувыведения его 8-гидроксиметаболита составляет 30 часов.
70% выведение происходит через почки в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуронидом.

Дозировка

Дозировка - амоксапин при приеме внутрь
Обычная дозировка для лечения депрессии составляет от 100 до 400 мг в день.
Начальная доза чаще всего составляет 100 мг, но ее можно индивидуально откорректировать в пределах рекомендуемого диапазона доз.
Суточная доза распределяется в течение дня на 1-3 приема независимо от приема пищи. После установления поддерживающей дозы суточную дозу можно принимать один раз перед сном.
Продолжительность лечения составляет несколько месяцев (обычно около 6 месяцев).
У лиц пожилого возраста лечение начинают с половины минимальной рекомендуемой дозировки.

Показания к применению

Показания к применению - амоксапин при системном применении
Амоксапин используется для лечения большого депрессивного расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амоксапину;
Тяжелые сердечно-сосудистые нарушения (возможность побочных кардиотоксических эффектов, таких как удлинение интервала QT);
Глаукома;
Недавно перенесенный инфаркта миокарда, так как амоксапин может вызывать дефекты проводимости и аритмии;
Нарушения функции печени;

Побочные действия

Побочные действия - амоксапин при системном применении
Побочные действия связанные с антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушения мочеиспускания и, возможно, задержка мочи;
Побочные действия связанные с адренолитическим эффектом: ортостатическая гипотензия, импотенция.
Связанные с центральными эффектами: часто наблюдаются: сонливость или седативный эффект (антигистаминный эффект), более выраженный в начале лечения;
Гораздо реже: тремор, судорожные припадки на предрасположенной почве, преходящие состояния спутанности сознания, серотониновый синдром (в сочетании).
Перепады настроения с началом маниакальных эпизодов, реактивация делирия у психотических субъектов;
приступообразные проявления беспокойства;
Поступали сообщения о суицидальных мыслях и поведении во время или после отмены;
Нарушение проводимости или ритма (при высоких дозах);
Эндокринные нарушения: увеличение груди, галакторея;
Приливы, кожные аллергические реакции, дизартрия;
Редко цитолитический или холестатический гепатит;
Гематологические нарушения: гиперэозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019