Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ампициллин

Ампициллин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ампициллин - Medzai.net
Международное наименование:
AMPICILLIN
Регистрационный номер CAS:
69-53-4
Брутто-формула:
C16H19N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-1-oxo-2-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Ампициллин - Химические соединения

Ампициллин
Международное наименование:
AMPICILLIN
Регистрационный номер CAS:
69-53-4
Брутто-формула:
C16H19N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-1-oxo-2-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

AMPICILLIN OLIGOMER 1 (DIMER)
Брутто-формула:
C32H38N6O8S2
AMPICILLIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
69-52-3
Брутто-формула:
C16H18N3O4S.Na
AMPICILLIN TRIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
7177-48-2
Брутто-формула:
C16H19N3O4S.3H2O
AMPICILLIN POTASSIUM
Регистрационный номер CAS:
23277-71-6
Брутто-формула:
C16H18N3O4S.K
AMPICILLIN BENZATHINE
Регистрационный номер CAS:
33276-75-4
Брутто-формула:
C16H20N2.2C16H19N3O4S
AMPICILLIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
40688-84-4
Брутто-формула:
C16H19N3O4S.ClH
AMPICILLIN, L-
Регистрационный номер CAS:
19379-33-0
Брутто-формула:
C16H19N3O4S
PENICILLOIC ACIDS OF AMPICILLIN
Брутто-формула:
C16H21N3O5S
AMPICILLIN THIAZEPINE ANALOG
Брутто-формула:
C16H19N3O4S
AMPICILLIN OLIGOMER 2
Брутто-формула:
C32H40N6O9S2
AMPICILLIN HEMISULFATE
Регистрационный номер CAS:
7490-86-0
Брутто-формула:
2C16H19N3O4S.H2O4S
AMPICILLIN OLIGOMER 1 (TRIMER)
Регистрационный номер CAS:
114977-84-3
Брутто-формула:
C48H57N9O12S3

Ампициллин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ampicillin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ampicilline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ampicillin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ампициллин
Фармакопея США
ampicillin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ampicillina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ampicillin
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
ampicillin
- OGYI
Фармакопея Индии
ampicillin
- IP
Международная фармакопея
ampicillinum
Фармакопея Китая
氨苄西林
Фармакопея Мексики
ampicillin
- MXP
Югославская фармакопея
ampicillin
Фармакопея Чехословакии
ampicillin


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ампициллин

  • капс. желатин.
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/м введ.
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • таблетки

Фармакодинамика

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается β-лактамазами бактерий.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ампициллин при приеме внутрь

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика - Ампициллин при парентеральном введении

Всасывание
После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.
Распределение
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Метаболизм
30% ампициллина метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.
При повторных введениях не кумулирует.

Дозировка

Дозировка - Ампициллин при приеме внутрь
Таблетки;
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Дозировка - Ампициллин при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения;
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.

Показания к применению

Показания к применению - Ампициллин при системном применении
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит); инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит); инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство); гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; перитонит; сепсис, септический эндокардит; менингит; ревматизм; рожа; скарлатина; гонорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Побочные действия

Побочные действия - Ампициллин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом— риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды)— синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды)— антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019