Разделы сайта

Язык

- Русский



Ампренавир


Ампренавир - непептидный конкурентный ингибитор вич-протеазы.


Ампренавир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ампренавир - Medzai.net
Международное наименование:
AMPRENAVIR
Регистрационный номер CAS:
161814-49-9
Брутто-формула:
C25H35N3O6S
Номенклатура ИЮПАК:
[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl] N-[(1S,2R)-3-[(4-aminophenyl)sulfonyl-isobutyl-amino]-1-benzyl-2-hydroxy-propyl]carbamate

N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamic acid [(3S)-3-oxolanyl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Ампренавир
Международное наименование:
AMPRENAVIR
Регистрационный номер CAS:
161814-49-9
Брутто-формула:
C25H35N3O6S
Номенклатура ИЮПАК:

[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl] N-[(1S,2R)-3-[(4-aminophenyl)sulfonyl-isobutyl-amino]-1-benzyl-2-hydroxy-propyl]carbamate

N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamic acid [(3S)-3-oxolanyl] ester

AMPRENAVIR MESYLATE
Брутто-формула:
C25H35N3O6S.CH4O3S

Ампренавир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
amprenavir
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
amprénavir
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
amprenavir
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ампренавир
Фармакопея США
amprenavir
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
amprenavirum
Фармакопея Китая
氨普那韦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Непептидный конкурентный ингибитор ВИЧ-протеазы. Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса.
Ампренавир является избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2. In vitro отмечается синергизм действия ампренавира при его сочетании с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нельфинавиром ампренавир оказывает аддитивный эффект.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ампренавир при приеме внутрь

После приема внутрь ампренавир абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция нарушается при приеме пищи с высоким содержанием жиров. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема однократной дозы. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Ампренавир метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4. Выводится главным образом в виде метаболитов с калом. T1/2 из плазмы составляет 7.1-10.6 ч.

Дозировка

Дозировка - Ампренавир при приеме внутрь
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и подростки старше 13 лет (масса тела более 50 кг): по 1200мг (капсулы) или по 1400мг (раствор) 2 раза в сутки.
Дети 4–12 лет и пациенты массой тела менее 50 кг: капсулы— 20мг/кг 2 раза в сутки или 15мг/кг 3 раза в сутки; раствор— из расчета 22,5мг/кг 2 раза в сутки или 17мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза— 2400мг (капсулы), 2800мг (раствор).
На фоне дисфункции печени дозу уменьшают в зависимости от выраженности нарушений: при умеренной степени— по 450мг (капсулы) или по 513мг (34мл раствора) 2 раза в сутки; при выраженной— по 300мг (капсулы) или по 342мг (24мл раствора) 2 раза в сутки.

Показания к применению

Показания к применению - Ампренавир при системном применении
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином; возраст до 4 лет (раствор для приема внутрь, из-за наличия в нем пропиленгликоля).

Побочные действия

Побочные действия - Ампренавир при системном применении
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головная боль, оральная/периоральная парестезия.
Прочие: сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов; в единичных случаях— синдром Стивенса— Джонсона.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется мониторинг состояния больного и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен.

Беременность и Лактация

Возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, т.к. безопасность не установлена (предпочтительно в виде капсул, т.к. содержащийся в растворе пропиленгликоль может оказать токсическое воздействие на плод).
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изменяет (взаимно) фармакокинетику препаратов, являющихся индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (сочетать с осторожностью из-за возможности развития угрожающих жизни токсических эффектов). Несовместим с рифампицином (уменьшает концентрацию ампренавира в плазме на 80%), триазоламом и мидазоламом (вероятно пролонгирование седативного эффекта), алкалоидами спорыньи. Угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола (возможно развитие угрожающих жизни нарушений сердечного ритма). Увеличивает AUC (на 200%) и усиливает побочные эффекты рифабутина (при необходимости совместного приема следует снизить дозу рифабутина). Повышает концентрации в крови (усиливает активность и токсичность) эритромицина, дапсона, итраконазола, бензодиазепинов (алпразолам, диазепам, флуразепам и др.), блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, никардипин, нифедипин, нимодипин), статинов (аторвастатин, флувастатин, ловастатин, правастатин), клозапина, карбамазепина, циметидина, лоратадина, пимозида, варфарина и др. Концентрация в крови уменьшается на фоне ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (эфавиренз, невирапин).
Не рекомендуется одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), т.к. возможно уменьшение концентрации ампренавира в крови, и с антацидами (вследствие нарушения всасывания необходим интервал между приемами не менее 1 ч). Ослабляет эффективность гормональных контрацептивов.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019