Антитромбин III - вирусинактивированный концентрат антитромбина III.
Антитромбин III является естественным ингибитором свертывания крови, действуя, преимущественно, путем ингибирования тромбина и активированного фактора X. При совместном применении с гепарином ингибирующее действие антитромбина III усиливается.
Фармакокинетика - Антитромбин III при парентеральном введении
По данным фармакокинетических исследований средний T1/2 антитромбина составляет приблизительно 3 дня. При сопутствующем лечении гепарином T1/2 антитромбина может снижаться до приблизительно 1.5 дней.
Дозировка - Антитромбин III при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
Лечение следует начинать под контролем врача, имеющего опыт лечения пациентов с недостаточностью антитромбина.
При врожденной недостаточности дозу следует подбирать для каждого пациента индивидуально, принимая во внимание семейный анамнез в отношении тромбоэмболических состояний, существующие клинические факторы риска и результаты лабораторных исследований.
В случаях приобретенной недостаточности дозы и продолжительность заместительной терапии зависят от уровня антитромбина в плазме, наличия признаков повышенного метаболизма антитромбина, а также от основного заболевания и степени тяжести клинического состояния. Доза и частота введения всегда устанавливаются на основании клинической эффективности и результатах лабораторных исследований в каждом конкретном случае.
Количество единиц вводимого антитромбина выражается в ME, которые рассчитываются по отношению к действующему стандарту ВОЗ для антитромбина. Активность антитромбина в плазме выражают либо в процентах (по отношению к нормальной плазме человека) либо в МЕ (по отношению к международному стандарту антитромбина в плазме).
1 ME активности антитромбина эквивалентна активности антитромбина в 1 мл нормальной человеческой плазмы. Расчет необходимой дозы антитромбина основан на эмпирических данных о том, что 1 ME антитромбина на 1 кг массы тела повышает активность антитромбина в плазме приблизительно на 2%.
Начальная доза рассчитывается по следующей формуле:
Необходимая доза (ME) = масса тела (кг) × (целевой уровень - исходный уровень активности [%]) × 0.5
Начальная целевая активность антитромбина зависит от клинической ситуации. Если установлено показание заместительной терапии, доза должна быть достаточной для достижения целевой активности антитромбина, а также для поддержания эффективного уровня. Дозу следует определять и контролировать на основании лабораторных измерений активности антитромбина, которые необходимо проводить, по крайней мере, 2 раза в день, предпочтительно непосредственно перед следующим введением. Дозу следует корректировать при наличии лабораторных и клинических признаков повышенного метаболизма антитромбина. Активность антитромбина следует поддерживать на уровне выше 80% на всем протяжении курса лечения, если только клинические особенности не будут указывать на необходимость поддержания другого эффективного уровня.
Обычно начальная доза при врожденной недостаточности составляет 30-50 МЕ/кг. Впоследствии доза и интервал между введениями, а также длительность лечения должны быть адаптированы к данным биохимических исследований и клинической ситуации.
Применение антитромбина III у детей младше 6 лет изучено недостаточно.
Правила приготовления и введения раствора
Препарат вводят в/в. Максимальная скорость введения составляет 5 мл/мин.
Растворяют содержимое флакона с препаратом Антитромбин III человеческий непосредственно перед введением. С этой целью необходимо использовать только прилагаемый набор для растворения и введения. Полученный раствор необходимо использовать сразу после растворения, т.к. препарат не содержит консервантов. Перед введением раствор необходимо визуально исследовать на наличие посторонних включений или изменение цвета. Не следует использовать мутные растворы или растворы с осадком. Неиспользованный раствор подлежит утилизации в соответствии с установленными правилами.
Приготовление раствора:
1. Подогреть закрытый флакон с растворителем до комнатной температуры (не выше 37°C).
2. Удалить защитные крышечки с флаконов с лиофилизатом и растворителем и продезинфицируйте резиновые пробки на обоих флаконах.
3. Провернуть и затем снять защитный колпачок с одного конца прилагаемой иглы-переходника. Проткнуть свободным концом иглы пробку флакона с растворителем.
4. Удалить защитный колпачок с другого конца иглы-переходника, не прикасаясь к самой игле.
5. Перевернуть флакон с растворителем и проткнуть пробку флакона с лиофилизатом свободным концом иглы. Растворитель перетечет во флакон с лиофилизатом под действием вакуума.
6. Разъединить флаконы, удалив иглу из флакона с препаратом. Легкое покачивание или вращение флакона ускорит растворение порошка.
7. После полного растворения препарата для осаждения пены следует проткнуть пробку флакона с препаратом. Затем удалить воздуховодную иглу.
Введение полученного раствора:
8. Провернуть и затем снять защитный колпачок с прилагаемой иглы-фильтра и наденьте иглу на стерильный одноразовый шприц. Набрать раствор в шприц.
9. Отсоединить иглу-фильтр от шприца и медленно (максимальная скорость введения 5 мл/мин) ввести раствор в/в, используя прилагаемую одноразовую иглу (иглу-"бабочку").
Показания к применению - Антитромбин III при системном применении
Тромбоэмболические осложнения при врожденной недостаточности антитромбина III (лечение и профилактика).
Приобретенный дефицит антитромбина III (в составе комбинированной терапии), в т.ч. при тяжелой печеночной недостаточности, желтухе, циррозе печени, ДВС-синдроме, гемодиализе, интенсивном терапевтическом плазмаферезе), тромбоэмболии (профилактика, лечение).
Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
Побочные действия - Антитромбин III при системном применении
Редко: диспноэ, головокружение, затрудненное или учащенное дыхание, тошнота, неприятный вкус во рту, озноб, лихорадка, боль в грудной клетке, кашель, пелена перед глазами, чувство переполнения кишечника, гематомы, крапивница, аллергические реакции.
С осторожностью и только по строгим показаниям следует применять антитромбин III при беременности.
Заместительная терапия антитромбином при совместном применении гепарина в терапевтических дозах увеличивает риск кровотечения. Действие антиромбина значительно усиливается гепарином. T1/2 антитромбина может существенно уменьшаться при совместном применении с гепарином вследствие ускоренного метаболизма антитромбина. Поэтому совместное применение антитромбина и гепарина у пациента с повышенным риском кровотечения следует контролировать клинически и биохимически.
Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.