Разделы сайта

Язык

- Русский



Апротинин


Апротинин - ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.


Международное наименование:
APROTININ
Регистрационный номер CAS:
9087-70-1
Брутто-формула:
C284H432N84O79S7

Поделиться в соц. сетях:

Апротинин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
aprotinin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
aprotinine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
aprotinin solution
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Апротинин
Фармакопея США
aprotinin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
aprotinina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
aprotinin
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
aprotininum
Фармакопея Китая
抑肽酶


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • аэрозоль для ингаляций дозированный
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного введения
  • раствор для инфузий

Фармакодинамика

Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Апротинин при приеме внутрь

Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Фармакокинетика - Апротинин при парентеральном введении

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T1/2 из плазмы крови— около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой.

Фармакокинетика - Апротинин при ингаляционном введении

Апротинин через кровоток попадает в почки. В лизосомах почек молекулы апротинина полностью расщепляются на более короткие пептиды и аминокислоты, после чего продукты выделяются с мочой.
T1/2 апротинина из кровотока составляет около 2 ч. Не происходит экскреции неизмененного апротинина почками даже при больших дозах введения - около 1 млн. КИЕ.

Дозировка

Дозировка - Апротинин при приеме внутрь
В/в (медленно), струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При панкреатите: при остром панкреатите— 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического— 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита— 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4ч.
Дозировка - Апротинин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии.
В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая - 50 000 КИЕ/ч.
Дозировка - Апротинин при ингаляционном введении
Аэрозоль для ингаляций дозированный;
По 1 ингаляционной дозе (1 доза 85 КИЕ) в каждый носовой ход каждые 2-4 ч (800-2000 КИЕ/сут).
Максимальная суточная доза 50-65 КИЕ/сут на 1 кг массы тела.
Базовый рекомендуемый курс ингаляций: вдох через нос, выдох через рот, при вирусном воспалении в носовой полости; вдох через рот и выдох в нос – при наличии симптомов вирусного воспаления в ротоглотке, трахее и бронхах. Возможно комбинированное вдыхание по одной дозе в носовые ходы и через рот.
Длительность курса от 3 до 8 дней в зависимости от тяжести заболевания с периодичностью каждые 2-4 ч.
Указания по правильному использованию
Перед первым применением дважды нажмите дозирующий клапан.
Перед каждым применением соблюдайте следующую процедуру:
1. Устраните защитную крышку и встряхните баллончик.
2. Глубоко выдохните.
3. Ингалятор держите в положении, которое приведено на рисунке, при вдыхании через рот ротовую насадку сожмите губами или при вдыхании через нос носовую насадку вставьте в ноздрю.
4. Одновременно с глубоким вдохом энергично нажмите на дозирующий клапан, который выделит одну аэрозольную дозу. На 1-2 сек задержите дыхание, после этого выньте ротовую насадку изо рта, носовую из носа и выдохните.
5. После применения вставьте обратно защитную крышку на ротовую насадку, которую устанавливают на дозирующую головку для ее защиты от повреждения.
6. Если препарат не использовался в течение 3 дней, необходимо перед новым применением 1 раз нажать дозирующий клапан.

Показания к применению

Показания к применению - Апротинин при системном применении
Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения— посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.
Показания к применению - Апротинин при ингаляционном введении
лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вирусной этиологии (грипп и другие ОРВИ).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Апротинин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении— тошнота, рвота; при длительном введении— тромбофлебит в месте инъекции.
Побочные действия - Апротинин при ингаляционном введении
По сравнению с парентеральным введением при ингаляционном введении апротинина риск развития побочных эффектов маловероятен.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, бледность кожных покровов.
Со стороны ЦНС: психотическая реакция, галлюцинация, спутанность сознания.
Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Местные реакции: сухость, кровоточивость слизистых оболочек дыхательных путей.

Передозировка

Не описана.

Беременность и Лактация

Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости).
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019