Арформотерол - селективный агонист в отношении β2-адренорецепторов длительного действия. Обладает бронхолитическим эффектом.
Фармакокинетика - арформотерол при ингаляционном введении
После ингаляционного введения биодоступность арформотерола составляет приблизительно 25% из-за абсорбции в кишечнике и, главным образом, за счет абсорбции через легкие. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение одного часа после приема препарата. Пик фармакологических эффектов наступает в течение 1-3 часов после приема и продолжается примерно 12 часов.
Связывание с белками плазмы колеблется от 56% до 65%. Арформотерол трансформируется в печени, главным образом в метаболиты глюкуронида, благодаря изоферментам уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (UGT) и сульфатным конъюгатам. В более ограниченной степени он метаболизируется изоферментами CYP2D6 и CYP2C19 до O-деметилированных метаболитов.
Выведение происходит в основном с мочой (примерно 67%), в виде метаболитов и в меньшей степени с фекалиями (примерно 22%) в течение 14 дней. Период полувыведения в устойчивом состоянии составляет 26 часов.
Показания к применению - арформотерол при ингаляционном введении
Препарат используется для длительного лечения бронхоспазма, связанного с хроническим обструктивным заболеванием легких.
Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью.
Побочные действия - арформотерол при ингаляционном введении
Во время лечения арформотеролом наиболее частыми побочными эффектами являются: боли в груди, мышечные спазмы (особенно в ногах), затрудненное дыхание, головная боль, беспокойство, сердцебиение, сердечные заболевания, гриппоподобный синдром, периферические отеки. Гипокалиемия, связанная с некоторыми из отмеченных побочных эффектов, может привести к увеличению сердечно-сосудистого риска.
У некоторых пациентов арформотерол может вызывать появление тремора в скелетных мышцах. Тремор лучше виден в руках. Этот побочный эффект, типичный и общий для всех стимуляторов бета-адренорецепторов, строго зависит от применяемой дозировки. Как и в случае других ингаляционных бронхолитических средств, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм - серьезный, потенциально опасный для жизни побочный эффект для пациента.
Русский
Français