Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Артикаин

Артикаин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Артикаин - Medzai.net
Международное наименование:
ARTICAINE
Регистрационный номер CAS:
23964-58-1
Брутто-формула:
C13H20N2O3S
Номенклатура ИЮПАК:
methyl 4-methyl-3-[2-(propylamino)propanoylamino]thiophene-2-carboxylate

4-methyl-3-[[1-oxo-2-(propylamino)propyl]amino]-2-thiophenecarboxylic acid methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Артикаин - Химические соединения

Артикаин
Международное наименование:
ARTICAINE
Регистрационный номер CAS:
23964-58-1
Брутто-формула:
C13H20N2O3S
Номенклатура ИЮПАК:

methyl 4-methyl-3-[2-(propylamino)propanoylamino]thiophene-2-carboxylate

4-methyl-3-[[1-oxo-2-(propylamino)propyl]amino]-2-thiophenecarboxylic acid methyl ester

ACETAMIDOARTICAINE
Брутто-формула:
C12H18N2O3S
ARTICAINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
23964-57-0
Брутто-формула:
C13H20N2O3S.ClH
BUTYLARTICAINE
Регистрационный номер CAS:
47066-35-3
Брутто-формула:
C14H22N2O3S
DIPROPYLARTICAINE
Брутто-формула:
C16H26N2O3S
ARTICAINE ISOPROPYL ESTER
Брутто-формула:
C15H24N2O3S
ETHYLARTICAINE
Брутто-формула:
C12H18N2O3S
ISOPROPYLARTICAINE
Брутто-формула:
C13H20N2O3S

Артикаин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
articaine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
articaïne
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Артикаин
Фармакопея США
articaine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
articaina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
articainum
Фармакопея Китая
阿替卡因


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Артикаин

  • р-р д/иньекц. стоматолог.
  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Местноанестезирующий препарат. Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами.
Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Ультракаин Д не содержит в составе эпинефрина, применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано. Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 мин). Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой системной токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Артикаин при приеме внутрь

После в/м введения Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. Полностью метаболизируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 39.8±3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Выводится главным образом почками - 54-63% за 6 ч.

Фармакокинетика - Артикаин при парентеральном введении

Распределение
Связывание артикаина с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Артикаин (как и другие местноанестезирующие средства амидного типа) метаболизируется микросомальными ферментами печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови путем гидролиза эфирной связи в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.
Выведение
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Дозировка

Дозировка - Артикаин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
Для взрослых максимальная доза составляет 4-6 мг/кг массы тела. Общая доза - не более 400 мг.
При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1.7 мл раствора Ультракаина Д на зуб или на два смежных зуба.
При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1.7 мл раствора препарата.
Перед введением препарата, рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата. Инъекционное давление во время введения препарата следует корректировать в зависимости от тканевой чувствительности.
Введение препарата в воспаленные участки слизистой оболочки не рекомендуется.

Показания к применению

Показания к применению - Артикаин при системном применении
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:
неосложненные удаления одного или нескольких зубов; обработка кариозных полостей зуба; обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия (в т.ч. B12-дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Артикаин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Беременность и Лактация

Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение с ингибиторами МАО повышает риск снижения АД; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения анестетика.
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций препарата Ультракаин Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Ультракаин Д вызывает усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Ультракаин Д проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
Ультракаин Д вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019