Разделы сайта

Язык

- Русский



Аталурен


Аталурен - позволяет системе трансляции рибосомной мрнк в белок обходить запрещенные сигналы терминации, связанные с нонсенс-мутациями2,3.


Международное наименование:
ATALUREN
Регистрационный номер CAS:
775304-57-9
Брутто-формула:
C15H9FN2O3
Номенклатура ИЮПАК:
3-[5-(2-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Аталурен - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
ataluren
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
аталурен
Фармакопея США
ataluren
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
atalurenum
Фармакопея Китая
阿他卢仑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • гранулы д/пригот. суспенз. д/приема внутрь

Фармакодинамика

Аталурен позволяет системе трансляции рибосомной мРНК в белок обходить запрещенные сигналы терминации, связанные с нонсенс-мутациями2,3. Нонсенс-мутация - это базовая точечная замена в ДНК, которая заменяет кодон, определяющий аминокислоту, стоп-кодоном. Эта мутация в ДНК приводит к транскрипции мРНК, которая также несет, вместо кодона, обычно определяющего эту аминокислоту, стоп-кодон, который, в свою очередь, указывает конец генетической трансляции и высвобождение. неполного пептида.
Исследования показали, что лечение аталуреном увеличивает экспрессию полноразмерного белка дистрофина в первичных мышечных клетках человека и мыши, содержащих преждевременную мутацию стоп-кодона для мышечной дистрофии Дюшенна, и восстанавливает поперечно-полосатую мышечную функцию. [12] Исследования на мышах с преждевременной мутацией стоп-кодона при муковисцидозе продемонстрировали увеличение продукции и функции белка CFTR [13]. Расширяя эту работу, механистическое исследование дрожжевых и человеческих клеток прояснило детали опосредованных аталуреном нестандартных пар кодон-антикодон, которые приводят к специфическим аминокислотным заменам в определенных положениях кодона в белке CFTR.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - аталурен при приеме внутрь

После перорального приема препарат адекватно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пероральная биодоступность соединения оценивается примерно в 55%. Пиковая концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа после приема препарата. Исследования in vitro показали, что аталурен на 99,6% связывается с белками плазмы человека. В организме молекула биотрансформируется в печени и кишечнике благодаря процессам конъюгации с участием ферментов уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (уридиндифосфатглюкуронозилтрансфераза, UGT) и, в частности, UGT1A9. Полученные метаболиты глюкуронидируются (среди этих шести сообщений аталурен-O-1β-ацилглюкуронид).
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 2-6 часов. После глюкуронизации в печени и кишечнике молекула и ее метаболиты могут выводиться почками. После приема разовой дозы радиоактивно меченного аталурена примерно 50% введенной радиоактивной дозы восстанавливается с фекалиями, а остальные 50% - с мочой.

Дозировка

Дозировка - аталурен при приеме внутрь
Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела утром, в полдень и 20 мг/кг массы тела вечером (общая доза 40 мг/кг), однако старайтесь соблюдать 6-часовые интервалы между дозами. утренняя и полуденная доза, а также между полуднем и вечером, с интервалом в 12 часов между вечерней дозой и первой дозой следующего дня. Назначенную дозу следует вводить перорально после смешивания гранул с небольшим количеством (примерно 30 мл) жидкой (вода, молоко, фруктовый сок) или полутвердой (йогурт или яблочное пюре) пищей.

Показания к применению

Показания к применению - аталурен при системном применении
Аталурен используется для лечения мышечной дистрофии Дюшенна.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к аталурену. Он также противопоказан пациентам, которые одновременно принимают внутривенные аминогликозиды.

Побочные действия

Побочные действия - аталурен при системном применении
Более 10% людей, принимавших аталурен в ходе клинических исследований, испытывали рвоту; более 5% испытали диарею, тошноту, головную боль, боль в верхней части живота и метеоризм; от 1% до 5% людей испытали снижение аппетита и потерю веса, высокий уровень триглицеридов, высокое кровяное давление, кашель, носовое кровотечение, дискомфорт в животе, запор, сыпь, боль в руках, ногах и мышцах груди, кровь в моче , недержание мочи и лихорадка.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019