Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Атенолол

Атенолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Атенолол - Medzai.net
Международное наименование:
ATENOLOL
Регистрационный номер CAS:
29122-68-7
Брутто-формула:
C14H22N2O3
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl]acetamide

2-[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]acetamide

Поделиться в соц. сетях:

Атенолол - Химические соединения

Атенолол
Международное наименование:
ATENOLOL
Регистрационный номер CAS:
29122-68-7
Брутто-формула:
C14H22N2O3
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl]acetamide

2-[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]acetamide

ATENOLOL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
51706-40-2
Брутто-формула:
C14H22N2O3.ClH
HYDROXYATENOLOL
Регистрационный номер CAS:
68373-10-4
Брутто-формула:
C14H22N2O4

Атенолол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
atenolol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
aténolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
atenolol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Атенолол
Фармакопея США
atenolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
atenololo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
atenolol
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
atenolol
- IP
Международная фармакопея
atenololum
Фармакопея Китая
阿替洛尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Атенолол

  • р-р д/в/в введ.
  • таб.
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.
Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Атенолол при приеме внутрь

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%.
T1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.

Дозировка

Дозировка - Атенолол при приеме внутрь
Таблетки;
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин./1,73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин./1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) T1/2 атенолола (ч) Максимальная доза
15-35 16-27 50 мг в сутки или 100 мг через день
менее 15 более 27 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня
Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Показания к применению

Показания к применению - Атенолол при системном применении
Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90мм рт.ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Атенолол при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства— гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают— симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды— замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019