Фармакодинамика
Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Азаметония бромид при приеме внутрь
Абсорбция низкая. Практически не проникает в ЦНС. Элиминация почками, преимущественно в неизмененном виде.
Дозировка
Дозировка - Азаметония бромид при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.
Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза - 150 мг, суточная доза - 450 мг.
Показания к применению
Показания к применению - Азаметония бромид при системном применении
Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).
В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.
В анестезиологической практике - для управляемой артериальной гипотензии.
В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.
Побочные действия
Побочные действия - Азаметония бромид при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания. Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.
Беременность и Лактация
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.