Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Азатиоприн

Азатиоприн - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Азатиоприн - Medzai.net
Международное наименование:
AZATHIOPRINE
Регистрационный номер CAS:
446-86-6
Брутто-формула:
C9H7N7O2S
Номенклатура ИЮПАК:
6-(3-methyl-5-nitro-imidazol-4-yl)sulfanyl-7H-purine

6-[(3-methyl-5-nitro-4-imidazolyl)thio]-7H-purine

Поделиться в соц. сетях:

Азатиоприн - Химические соединения

Азатиоприн
Международное наименование:
AZATHIOPRINE
Регистрационный номер CAS:
446-86-6
Брутто-формула:
C9H7N7O2S
Номенклатура ИЮПАК:

6-(3-methyl-5-nitro-imidazol-4-yl)sulfanyl-7H-purine

6-[(3-methyl-5-nitro-4-imidazolyl)thio]-7H-purine

AZATHIOPRINE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
55774-33-9
Брутто-формула:
C9H6N7O2S.Na

Азатиоприн - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
azathioprine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
azathioprine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
azathioprine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Азатиоприн
Фармакопея США
azathioprine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
azatioprina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
azathioprine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
azathioprinum
Фармакопея Китая
硫唑嘌呤
Фармакопея Мексики
azathioprine
- MXP
Югославская фармакопея
azathioprine
Фармакопея Чехословакии
azathioprine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Азатиоприн

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки

Фармакодинамика

Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Азатиоприн при приеме внутрь

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Сmах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

Дозировка

Дозировка - Азатиоприн при приеме внутрь
Таблетки;
Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.
Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.
При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.
В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.
При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Показания к применению

Показания к применению - Азатиоприн при системном применении
профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии); ревматоидный артрит; хронический активный гепатит; системная красная волчанка; неспецифический язвенный колит; дерматомиозит; миастения; узелковый периартериит; вульгарная пузырчатка; аутоиммунный гломерулонефрит; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; псориаз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Азатиоприн при системном применении

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.
У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.
У больных возможны злокачественные новообразования.

Передозировка

Симпотомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Беременность и Лактация

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с:
— аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;
— ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
— ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;
— другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;
Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.
При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019