Разделы сайта

Язык

- Русский



Азеластин


Азеластин - блокатор гистаминовых h1-рецепторов, производное фталазинона.


Азеластин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Азеластин - Medzai.net
Азеластин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Азеластин - Medzai.net
Международное наименование:
AZELASTINE
Регистрационный номер CAS:
58581-89-8
Брутто-формула:
C22H24ClN3O
Номенклатура ИЮПАК:
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one

4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methyl-4-azepanyl)-1-phthalazinone

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Азеластин
Международное наименование:
AZELASTINE
Регистрационный номер CAS:
58581-89-8
Брутто-формула:
C22H24ClN3O
Номенклатура ИЮПАК:

4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one

4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methyl-4-azepanyl)-1-phthalazinone

AZELASTINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
79307-93-0
Брутто-формула:
C22H24ClN3O.ClH
DESMETHYLAZELASTINE
Регистрационный номер CAS:
47491-38-3
Брутто-формула:
C21H22ClN3O

Азеластин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
azelastine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
azélastine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
azelastine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Азеластин
Фармакопея США
azelastine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
azelastina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
azelastinum
Фармакопея Китая
氮斯汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • капли глазные
  • спрей д/назальн. прим.
  • спрей назальный дозированный

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает сильное и длительное пролонгированное противоаллергическое действие. При внутриглазном применении проявляются дополнительные противовоспалительный и мембраностабилизирующий эффекты: азеластин тормозит синтез и высвобождение медиаторов ранней и поздней фазы аллергических реакций (в т.ч. лейкотриена, гистамина, фактора активации тромбоцитов и серотонина, снижает количество клеток молекулярной адгезии и эозинофилов).
Клинически значимого воздействия на интервал QT не выявлено даже при длительном применении азеластина в высоких дозах.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Азеластин при местном применении в офтальмологии

При повторном применении Азеластина в форме глазных капель (1 капле в каждый глаз 4 раза/сут) Cmax были очень низкими и выявлялись на пределе или ниже предела измерений.

Фармакокинетика - Азеластин при местном применении в оториноларингологии

Биодоступность после интраназального применения около 40%. Cmax в крови после интраназального применения достигается через 2-3 ч. При применении интраназально в рекомендованной суточной дозе 1.1 мг Css в крови составляет менее 1% от дозы (1 нг/мл). Концентрация препарата в сыворотке крови после интраназального применения в 8 раз ниже, чем после приема внутрь. У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, концентрация в крови более высокая, чем у здоровых.
Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.
Связывание с белками крови - 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.

Дозировка

Дозировка - Азеластин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Сезонный аллергический конъюнктивит: взрослым и детям старше 4 лет назначают по 1 капле в каждый глаз 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости частоту применения увеличивают до 4 раз/сут.
В случае предполагаемого воздействия аллергена препарат применяют с профилактической целью.
Несезонный (круглогодичный) аллергический конъюнктивит: взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 1 капле в каждый глаз 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости частоту применения увеличивают до 4 раз/сут.
Правила применения препарата Азеластин
1. Чистой салфеткой осушить кожу вокруг глаз.
2. Отвернуть крышечку и убедиться, что капельница чистая.
3. Осторожно оттянуть вниз нижнее веко.
4. Осторожно, не касаясь капельницей глазного яблока и слизистой оболочки, нанести одну каплю препарата на середину нижнего века.
5. Опустить нижнее веко и слегка прижать пальцем внутренний угол глаза. Удерживая палец, моргнуть несколько раз. Излишек препарата промокнуть салфеткой.
6. Повторить то же самое для другого глаза.
Дозировка - Азеластин при местном применении в оториноларингологии
Спрей назальный дозированный;
Применяют интраназально.
При аллергическом рините и риноконъюнктивите взрослым и детям 6 лет и старше вводят по 1 дозе (140 мкг/0.14 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости взрослым и детям старше 12 лет - по 2 дозы (280мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
При вазомоторном рините взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 дозы (280 мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.
Правила применения препарата Азеластин
1. Снять защитный колпачок.
2. Перед первым использованием нажать на распылитель 2-3 раза.
3. В зависимости от назначенной дозы впрыснуть по 1 или по 2 раза в каждую ноздрю, держа при этом голову прямо.
4. Снова надеть защитный колпачок.

Показания к применению

Показания к применению - Азеластин при местном применении в офтальмологии
профилактика и лечение сезонного аллергического конъюнктивита; лечение несезонного (круглогодичного) аллергического конъюнктивита.
Показания к применению - Азеластин при местном применении в оториноларингологии
лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита; лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

Противопоказания

— детский возраст до 6 лет (при аллергическом рините и риноконъюнктивите);
— детский возраст до 12 лет (при вазомоторном рините);
— повышенная чувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата.

Побочные действия

Побочные действия - Азеластин при местном применении в офтальмологии
Со стороны органа зрения: повышение чувствительности глаза, ощущение инородного тела, изменение цвета конъюнктивальной оболочки, раздражение, болезненность, зуд, покраснение, отек, повышенное слезоотделение; редко - сухость глаз, блефарит.
Системные реакции: диспноэ, дисгевзия, сухость кожи.
Побочные действия - Азеластин при местном применении в оториноларингологии
Местные реакции: редко - слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханьем, очень редко носовым кровотечением.
Аллергические реакции: очень редко - сыпь, кожный зуд, крапивница.
Системные реакции: очень редко - слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
В результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019