Разделы сайта

Язык

- Русский



Азитромицин


Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия.


Азитромицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Азитромицин - Medzai.net
Международное наименование:
AZITHROMYCIN ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
83905-01-5
Брутто-формула:
C38H72N2O12
Номенклатура ИЮПАК:
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one

(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-2-oxanyl]oxy]-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Азитромицин
Международное наименование:
AZITHROMYCIN ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
83905-01-5
Брутто-формула:
C38H72N2O12
Номенклатура ИЮПАК:

(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one

(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-2-oxanyl]oxy]-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one

AZITHROMYCIN DIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
117772-70-0
Брутто-формула:
C38H72N2O12.2H2O
AZITHROMYCIN MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
121470-24-4
Брутто-формула:
C38H72N2O12.H2O
AZITHROMYCIN HYDROGENCITRATE
Регистрационный номер CAS:
802905-97-1
Брутто-формула:
C38H72N2O12.C6H8O7
2-DESETHYL-2-PROPYLAZITHROMYCIN
Регистрационный номер CAS:
763924-54-5
Брутто-формула:
C39H74N2O12
2-DESETHYL-2-PROPYLAZITHROMYCIN DIHYDRATE
Брутто-формула:
C39H74N2O12.2H2O
AZITHROMYCIN E
Регистрационный номер CAS:
612534-95-9
Брутто-формула:
C38H70N2O13
AZITHROMYCIN B
Регистрационный номер CAS:
307974-61-4
Брутто-формула:
C38H72N2O11
AZITHROMYCIN C
Регистрационный номер CAS:
620169-47-3
Брутто-формула:
C37H70N2O12
AZITHROMYCIN F
Регистрационный номер CAS:
612069-26-8
Брутто-формула:
C38H72N2O13
DESOSAMINYLAZITHROMYCIN
Регистрационный номер CAS:
117693-41-1
Брутто-формула:
C30H58N2O9
AZITHROMYCIN 3'- N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
90503-06-3
Брутто-формула:
C38H72N2O13
AZITHROMYCIN ISOPROPANOLATE MONOHYDRATE
Брутто-формула:
C38H72N2O12.C3H8O.H2O
AZITHROMYCIN HEMIETHANOLATE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
554432-19-8
Брутто-формула:
2C38H72N2O12.C2H6O.2H2O
AZITHROMYCIN, UNSPECIFIED FORM

Азитромицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
azithromycin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
azithromycine anhydre
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Азитромицин
Фармакопея США
azithromycin anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
azitromicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
azithromycinum
Фармакопея Китая
阿奇霉素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • капли глазные
  • капсулы
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь для детей
  • таб. диспергир.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки диспергируемые
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Азитромицин является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; анаэробных бактерий: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Препарат активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, а также в отношении Treponema pallidum.
К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Азитромицин при приеме внутрь

Всасывание
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь Азитромицина в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Фармакокинетика - Азитромицин при местном применении в офтальмологии

После закапывания глазных капель Азитромицин при лечении бактериальных конъюнктивитов в рекомендуемой дозе азитромицин не обнаруживается в крови пациентов (предел обнаружения: 0.0002 мкг/мл).
Фармакокинетические исследования проводились только у взрослых.

Дозировка

Дозировка - Азитромицин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести - по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза - 6 г. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первойежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - 1 г (2 таб. по 500 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день - по 500 мг ежедневно (курсовая доза - 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Принимая во внимание, что среди пожилых пациентов могут быть люди с наличием аритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа "пируэт".
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, за 1 ч до или через 2 ч после еды. После приема препарат Азитромицин ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.
Перед каждым применением препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии, если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 мин после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку.
Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл и номинально вместимостью суспензии 5 мл (200 мг азитромицина) или мерной ложки с номинальной вместимостью суспензии 2.5 мл (100 мг азитромицина) или 5 мл (200 мг азитромицина), вложенных в картонную упаковку вместе с флаконом.
После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте до следующего приема препарата Азитромицин.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза - 30 мг/кг.
Для точного дозирования препарата Азитромицин в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.
Масса тела Необходимый объем суспензии (мл) на 1 прием
10-14 кг 2.5 мл суспензии (100 мг азитромицина)
15-24 кг 5 мл суспензии (200 мг азитромицина)
25-34 кг 7.5 мл суспензии (300 мг азитромицина)
35-44 кг 10 мл суспензии (400 мг азитромицина)
не менее 45 кг 12.5 мл суспензии (500 мг азитромицина) (соответствует дозе для взрослых пациентов)
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, Азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Детям с массой тела до 10 кг следует назначать Сумамед в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2 по 5 дни - в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза - 60 мг/кг).
При применении у пациентов с нарушением функции почек с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов при применении препарата Азитромицин рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с возможным наличием проаритмогенных факторов, которые могут повышать риск развития сердечной аритмии и аритмии типа "пируэт".
Правила приготовления и хранения суспензии
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 15 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 9.5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 20 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 5 дней.
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 30 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 16.5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 35 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 10 дней.
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 37.5 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 20 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 42.5 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 10 дней.
Капсулы;
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Таблетки и капсулы
Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг
При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза - 1.5 г.
При мигрирующей эритеме препарат назначают 1 раз/сут в течение 5 дней: в 1-й день - 1 г, затем со 2 по 5-й дни - по 500 мг; курсовая доза - 3 г.
При угревой сыпи средней степени тяжести препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза - 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз следует принимать с интервалом в 7 дней.
Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): при неосложненном уретрите/цервиците препарат назначают в дозе 1 г однократно.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг
При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза - 30 мг/кг. Препарат в форме таблеток 125 мг дозируют с учетом массы тела ребенка, как представлено в таблице 1.
Таблица 1.
Масса тела Доза азитромицина (в таблетках 125 мг)
18-30 кг 2 таблетки (250 мг)
31-44 кг 3 таблетки (375 мг)
≥45кг дозы, рекомендованные для взрослых
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes Азитромицин назначают в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 60 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При мигрирующей эритеме назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг 1 раз/сут, затем со 2 по 5-й дни - из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут. Курсовая доза - 60 мг/кг.
Таблетки принимают не разжевывая.
Для удобства применения у детей курсовой дозы 60 мг/кг рекомендуется использовать Азитромицин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл.
Суспензия для приема внутрь
Назначают детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет.
Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца или мерной ложки, вложенных в упаковку с препаратом: для детей с массой тела до 15 кг используется шприц, с массой тела более 15 кг - мерная ложка.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Схема расчета представлена в таблице 2.
Таблица 2. Расчет необходимого количества препарата при назначении в дозе 10 мг/кг
Масса тела Объем суспензии Азитромицин 100 мг/5 мл на 1 прием (мл)
5 кг 2.5 мл (50 мг)
6 кг 3 мл (60 мг)
7 кг 3.5 мл (70 мг)
8 кг 4 мл (80 мг)
9 кг 4.5 мл (90 мг)
10 кг 5 мл (100 мг)
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes Азитромицин назначают в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 60 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При начальной стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующей эритеме препарат назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2 по 5-й день - ежедневно в дозе 10 мг/кг/сут. Курсовая доза - 60 мг/кг.
Правила приготовления и дозирования суспензии для приема внутрь
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 20 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 12 мл воды и взбалтывают до получения гомогенной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 25 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°C не более 5 дней.
Перед каждым приемом препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 мин после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку. Необходимый объем суспензии отбирают из флакона при помощи шприца или мерной ложки. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков воды для того, чтобы он смог проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.
После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте до следующего приема препарата.
Для взрослых и детей с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) или с нарушением функции печени коррекция дозы препарата Азитромицин не требуется.
Дозировка - Азитромицин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Взрослым закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 3 дней.
Если отсутствует положительная динамика в течение 3 дней применения препарата, следует проконсультироваться с врачом и пересмотреть схему лечения и диагноз.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Детям коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
Пациентам необходимо следовать следующим рекомендациям:
тщательно вымыть руки перед инстилляцией препарата и после процедуры; не следует касаться глаза и века кончиком капельницы флакона; после одноразового использования флакон необходимо выбросить вместе с имеющимся остатком. Нельзя использовать оставшийся во флаконе раствор для следующей инстилляции.

Показания к применению

Показания к применению - Азитромицин при системном применении
Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Показания к применению - Азитромицин при местном применении в офтальмологии
Лечение конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
гнойные бактериальные конъюнктивиты у взрослых и детей (с рождения и до 17 лет); трахоматозные конъюнктивиты, вызванные Chlamydia trachomatis, у взрослых и детей (с рождения и до 17 лет).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Побочные действия

Побочные действия - Азитромицин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко— шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей— головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко— запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей— снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко— ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно)— бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Побочные действия - Азитромицин при местном применении в офтальмологии
Побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследованиях и согласно пострегистрационным данным по безопасности препарата Азитромицин
Со стороны иммунной системы: нечасто (≥1/1000, <1/100) - гиперчувствительность.
Со стороны органа зрения: очень часто (≥1/10) - глазной дискомфорт (зуд, жжение, покалывание) после закапывания препарата; часто (≥1/100, <1/10) - затуманивание зрения, ощущение "слипания век", инородного тела в глазу после закапывания препарата; нечасто (≥1/1000, <1/100) - гиперемия конъюнктивы, слезотечение, эритема век.
Побочные реакции, которые не наблюдались в процессе клинических исследований
Включение приведенных нежелательных реакций основывается на пострегистрационных данных. Частота определена, исходя из 3/X, где X представляет собой общий размер выборки, суммированной по всем релевантным клиническим исследованиям, которая при 3/879 дает категорию "нечасто".
Со стороны иммунной системы: нечасто (≥1/1000, <1/100) - ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны органа зрения: нечасто (≥1/1000, <1/100) - конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, кератит, экзема век, отек век, глазная аллергия.
Профиль нежелательных реакций у детей соответствует взрослой популяции, никаких побочных эффектов не было выявлено. Профиль безопасности для разных педиатрических групп был также идентичен.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая потенциальная польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить.
ВОЗ рекомендует азитромицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.
При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым, увеличивая его концентрацию в плазме крови.
Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном применении, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с вышеперечисленными препаратами.
При совместном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.
Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающиеся микросомальному окислению с участием фермента CYP3A4 (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
При совместном использовании азитромицин не влияет на концентрацию в крови карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019