Разделы сайта

Язык - Русский
 





Баклофен

Баклофен. Лекарственные препараты, содержащие Баклофен в России
Международное наименование:
BACLOFEN
Регистрационный номер CAS:
1134-47-0
Брутто-формула:
C10H12ClNO2
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid

4-azanyl-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Баклофен - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
baclofen - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
baclofène - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
baclofen - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Баклофен
Фармакопея США
baclofen - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
baclofen - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
baclofen - Ph.Eur.
Международная фармакопея
baclofenum
Фармакопея Китая
巴氯芬


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Баклофен:


Баклофен выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/интратекального введ.
 

0.5 мг/мл

раствор для интратекального введения;


таб.

Баклосан таблетки - ПОЛЬФАРМА

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО

Баклосан таблетки; Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО  

10 мг

таблетки;

Физико-химические свойства

Миорелаксант центрального действия.
Белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало — в метаноле и нерастворим в хлороформе.

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению

Внутрь: мышечная спастичность при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (в т.ч. сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, травмы), инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ, алкоголизме.
Интратекально: выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приема внутрь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), болезнь Паркинсона, психозы, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, инсомния, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, судороги, снижение судорожного порога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор/диарея, диспептические явления, боль в животе.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении — нарушение функции почек.
Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.
Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, интратекально. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Внутрь, начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки, затем дозу повышают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30–75 мг/сут). Пациентам старше 65 лет дозу следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Максимальная суточная доза — 100 мг. Доза для детей устанавливается в зависимости от возраста и массы тела.

С осторожностью

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Передозировка

Симптомы: рвота, мышечная гипотония, угнетение дыхания, судороги, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ.

При нарушении функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса. Леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ, уровень глюкозы крови.
Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019