Бемесетрон является мощным и высокоселективным антагонистом 5HT3 серотониновых рецепторов. Бемесетрон обладает противорвотным действием по сравнению с режимом высоких доз метоклопрамида при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией. Но с этой целью препарат клинически не используется.