Разделы сайта

Язык - Русский
 





Бенциклан

Бенциклан. Лекарственные препараты, содержащие Бенциклан в России
Международное наименование:
BENCYCLANE
Регистрационный номер CAS:
2179-37-5
Брутто-формула:
C19H31NO
Номенклатура ИЮПАК:
3-(1-benzylcycloheptoxy)-N,N-dimethyl-propan-1-amine

N,N-dimethyl-3-[1-(phenylmethyl)cycloheptyl]oxy-1-propanamine

Поделиться в соц. сетях:

Бенциклан - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
bencyclane - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
bencyclane - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бенциклан
Фармакопея США
bencyclane - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
benciclano - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Фармакопея Венгрии
bencyclane - OGYI
Международная фармакопея
bencyclanum
Фармакопея Китая
苄环烷


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Бенциклан:


Бенциклан выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/в/в и в/м введ.

Галидор раствор - ЭГИС

ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Галидор раствор для внутривенного и внутримышечного введения; ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"  

25 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;


таб.

Галидор таблетки - ЭГИС

ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Галидор таблетки; ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"  

100 мг

таблетки;

Физико-химические свойства

Бенциклана фумарат — белое кристаллическое вещество без запаха. Растворимость в воде: при 25 °C — 1 г/100 мл, в горячей воде — 2 г/100 мл. Мало растворим в ацетоне, легко — в спирте. Молекулярная масса 405,53.

Фармакодинамика

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+-K+-АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).
Вызывает некоторое повышение ЧСС. Обладает слабым седативным эффектом.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами - 30% , с тромбоцитами - 10%; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Показания к применению

Нарушения мозгового кровообращения, цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза, сосудистые заболевания глаз, окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия, облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, вариантная стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника, почечная колика, спазмы мочевыводящих путей, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, дыхательная недостаточность, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, тахиаритмии, беременность, кормление грудью.
Для парентерального введения — нарушение функции сердечно-сосудистой системы, дыхательные расстройства, склонность к коллапсу, задержка мочи, связанная с гипертрофией предстательной железы.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна, тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации (у больных пожилого возраста), сухость во рту, тошнота, понижение аппетита, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, тахикардия, лейкопения, аллергические реакции. При случайном попадании раствора под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.

Дозировка и Способы применения

Внутрь — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 3–4 нед, затем — по 100 мг 2 раза в сутки (поддерживающая терапия); максимальная суточная доза — 400 мг.
При острых формах и тяжелом течении заболеваний назначают парентерально — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в/в медленно струйно (в физиологическом растворе) или в/м — по 50 мг 1–2 раза в сутки.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек и печени, психомоторное возбуждение.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Бенциклан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат не применяется в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При нарушении функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает депримацию, вызываемую наркозными и седативными средствами. Увеличивает вероятность возникновения тахиаритмий на фоне симпатомиметиков и нарушения сердечной деятельности под влиянием калийвыводящих препаратов (диуретики, кортикостероиды).

Особые указания

При парентеральном введении рекомендуется менять места инъекций (с целью профилактики тромбофлебитов). При длительном применении необходимо проводить систематический контроль функции печени и общего анализа крови. При одновременном назначении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, кардиодепрессантами, суточная доза не должна превышать 150–200 мг. С осторожностью назначают совместно со средствами, ослабляющими силу сердечных сокращений (бета-адреноблокаторы, хинидин). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019