Ингибитор периферической допа-декарбоксилазы. В сочетании с леводопой способствует уменьшению образования допамина в периферических тканях и повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика - бенсеразид при приеме внутрь
У пациентов с паркинсонизмом после приема внутрь бенсеразид быстро всасывается из ЖКТ, степень абсорбции - 58%. Метаболизируется преимущественно в кишечнике, действие в отношении леводопы (в случае применения комбинации леводопа+бенсеразид) также осуществляется главным образом в кишечнике; в других областях организма метаболизируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Бенсеразид быстро выводится с мочой в форме метаболитов, в основном в течение первых 6 ч, 85% выводится в течение 12 ч. Бенсеразид не проникает через ГЭБ у крыс.
Дозировка - бенсеразид при приеме внутрь
Индивидуальный. Суточная доза бенсеразида (в сочетании с леводопой в соотношении 1:4) варьирует от 37.5 мг до 250 мг.
Показания к применению - бенсеразид при системном применении
В комбинации с леводопой: болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами, в частности нейролептиками).
Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и/или эндокринной системы, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к бенсеразиду.
Побочные действия - бенсеразид при системном применении
Со стороны ЦНС: редко - самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения.
Вышеуказанные побочные эффекты возникали при применении бенсеразида в сочетании с леводопой.
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При применении в комбинации с леводопой, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.
Русский
Français
