Фармакодинамика
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.
Оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Бензатина бензилпенициллин при парентеральном введении
Всасывание
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.
Распределение и метаболизм
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.
Связывание с белками плазмы - 40-60 %.
Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.
Дозировка
Дозировка - Бензатина бензилпенициллин при парентеральном введении
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения;
Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.
Препарат нельзя вводить в/в!
Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).
Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.
При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).
При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.
При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.
Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.
Правила приготовления раствораСуспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.
Показания к применению
Показания к применению - Бензатина бензилпенициллин при системном применении
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.
Побочные действия
Побочные действия - Бензатина бензилпенициллин при системном применении
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
Прочие: головная боль, стоматит, глоссит; местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии— суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Передозировка
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.
Беременность и Лактация
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины)— антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС— снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Русский
Français
