Растение содержит тритерпеноиды, каротиноиды, стероиды, алкалоиды, органические кислоты, азотсодержащие соединения, витамин С, высшие жирные кислоты и другие вещества. В плодах содержатся элатерин, элатерицин.
Препараты растения оказывают слабительное, мочегонное, противомалярийное, антигельминтное, антибактериальное и противоопухолевое действие.
Показания к применению - бешеный огурец при системном применении
Назначают внутрь при отёках, малярии, желтухе новорождённых, воспалительных заболеваниях печени и почек, аменорее, геморрое, злокачественных новообразованиях матки, поносе, подагре, ревматизме, ишиасе, невралгиях, при коликах в кишечнике, наружно при грибковом поражении кожи, трофических язвах, абсцессах, воспалении слизистой оболочки носа и гайморите.
Отвар плодов используют для лечения ревматизма, абсцессов, поносов, воспалительных заболеваний почек, при коликах в кишечнике, геморрое, воспалении слизистой оболочки носа.
В народной медицине и гомеопатии плоды применяют как сильное слабительное средство, при водянке и других застойных явлениях, желтухе новорождённых, перемежающейся лихорадке, ревматизме, ишиасе, невралгиях, подагре, аменорее, а также как противоглистное и мочегонное.
В больших дозах препараты бешеного огурца вызывают тошноту, рвоту, боль в животе, колики, тахикардию.