Фармакодинамика
Блокирует распад эндогенного гистамина и нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга, ингибирует диаминоксидазу, воздействует на прекапиллярные сфинктеры, увеличивает прекапиллярный кровоток.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается к третьему часу. Связывание с белками плазмы низкое. Проходит гистогематические барьеры и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации: большая часть превращается в 2-пиридил-уксусную кислоту. Практически полностью выводится с мочой в течение 24ч.
Воздействует, главным образом, на гистаминовые H1- и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, улучшает слух в случае его понижения. Купирование острых вестибулярных расстройств достигается в течение первых суток, стойкий клинический эффект— после нескольких месяцев терапии.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Бетагистин при приеме внутрь
Всасывание и распределение
После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.
Выведение
T1/2 составляет 3-4 ч.
Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч.
Дозировка
Дозировка - Бетагистин при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат в таблетках по 8 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.
Препарат в таблетках по 16 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.
Препарат в таблетках по 24 мг следует назначать по 1/2-1 таб. 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза - 48 мг. Лечение длительное.
Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Показания к применению
Показания к применению - Бетагистин при системном применении
Болезнь и синдром Меньера (в т.ч. шум в ушах и нарушения слуха), вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических операций).
Противопоказания
Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, бронхиальная астма, феохромоцитома, беременность (I триместр), детский возраст.
Побочные действия
Побочные действия - Бетагистин при системном применении
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии и др.), головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Беременность и Лактация
Категория действия на плод по FDA— не определена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффективность уменьшают антигистаминные препараты.
Русский
Français
