Разделы сайта

Язык

- Русский



Бетаксолол


Бетаксолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.


Бетаксолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бетаксолол - Medzai.net
Бетаксолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бетаксолол - Medzai.net
Международное наименование:
BETAXOLOL
Регистрационный номер CAS:
63659-18-7
Брутто-формула:
C18H29NO3
Номенклатура ИЮПАК:
1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(isopropylamino)propan-2-ol

1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Бетаксолол
Международное наименование:
BETAXOLOL
Регистрационный номер CAS:
63659-18-7
Брутто-формула:
C18H29NO3
Номенклатура ИЮПАК:

1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(isopropylamino)propan-2-ol

1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol

BETAXOLOL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
63659-19-8
Брутто-формула:
C18H29NO3.ClH

Бетаксолол - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
bétaxolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
betaxolol hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бетаксолол
Фармакопея США
betaxolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
betaxololo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
betaxolol
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
betaxololum
Фармакопея Китая
倍他洛尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • капли глазные
  • суспенз. глазная
  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.
При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Бетаксолол при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект "первого прохождения" через печень и высокую биодоступность - около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Распределение
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
Метаболизм
Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% - в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола - 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).
Не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика - Бетаксолол при местном применении в офтальмологии

Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза. Cmax (1.17 мг/мл) в передней камере определяется через 20 минут после инстилляции. Проникает в системный кровоток. T1/2 из внутриглазной жидкости около 1 ч. T1/2 из плазмы крови 16-22 ч. Выведение преимущественно через почки.

Дозировка

Дозировка - Бетаксолол при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Для системного применения при приеме внутрь - по 20 мг 1 раз/сут. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема бетаксолола устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа.
Для местного применения в офтальмологии - по 1 капле 2 раза/сут в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.
Дозировка - Бетаксолол при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2 раза/сут.
У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.

Показания к применению

Показания к применению - Бетаксолол при системном применении
артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии); профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Показания к применению - Бетаксолол при местном применении в офтальмологии
В качестве монотерапии:
для снижения внутриглазного давления.
В сочетании с другими препаратами при:
открытоугольной глаукоме; глазной гипертензии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100мм рт.ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Побочные действия

Побочные действия - Бетаксолол при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения (7,1%), головная боль (6,5%), головокружение (4,5%), сонливость (2,8%), бессонница (1,2%), беспокойство (0,8%), депрессия (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая— 0,8%, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.
Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ, печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.
При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.
Побочные действия - Бетаксолол при местном применении в офтальмологии
Со стороны органа зрения: часто - кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение; в отдельных случаях - снижение чувствительности роговицы, покраснение глаз, точечный кератит, светобоязнь, анизокория, фотофобия, зуд, ощущение "сухости" глаз, аллергические реакции.
Системные побочные эффекты отмечаются редко:
Со стороны ЦНС: головокружение, тошнота, сонливость, бессонница, головная боль, депрессия, усиление симптомов миастении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях— коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности— на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин)— усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019