Гиполипидемическое средство. Подавляет синтез холестерина и способствует физиологическому расщеплению атерогенного холестерина и ЛПНП, подавляет синтез ТГ. Активируя печеночную и внепеченочную липопротеинлипазу, ускоряет процесс распада богатых ТГ липопротеинов и выведение их из плазмы. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает кровоток и, воздействуя на тромбогенный фактор, снижает риск тромбоза. Снижает повышенное содержание фибриногена, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови.
Фармакокинетика - Безафибрат при приеме внутрь
После приема внутрь безафибрат хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T1/2 из плазмы составляет около 1-2 ч. Большая часть дозы выводится с мочой, около 50% - в виде неизмененного вещества, остальная часть - в виде метаболитов, включая 20% глюкуронидов. В небольшом количестве определяется в кале. Выведение может усиливаться при форсированном диурезе. Не подвергается диализу.
У пациентов с почечной недостаточностью возможно увеличение T1/2 безафибрата.
Дозировка - Безафибрат при приеме внутрь
Внутрь, по 0,2г 3 раза в сутки, длительными повторными курсами; возможно снижение дозы до 0,4г/сут.
Показания к применению - Безафибрат при системном применении
Гиперлипидемия— преимущественно с гипертриглицеридемией (типы IV и V), при неэффективности диетических мероприятий и высоком риске развития панкреатита (уровень триглицеридов более 2000 мг%), гиперлипидемия IIB типа, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и при нарушении толерантности к углеводам, с метаболическим синдромом.
Гиперчувствительность, недостаточность функции печени, первичный билиарный цирроз, заболевания желчного пузыря, тяжелые нарушения функции почек, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), период роста.
Побочные действия - Безафибрат при системном применении
Диспептические явления (тошнота, анорексия, боли в животе, вздутие живота, диарея), повышение уровня трансаминаз, изменение картины периферической крови (анемия, лейкопения), холестаз, миопатия с болями и ригидностью больших групп мышц, рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы, алопеция, импотенция, аллергические реакции.
Противопоказано: беременность, лактация.
Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. Ловастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы повышают риск рабдомиолиза.