Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Бикалутамид

Бикалутамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бикалутамид - Medzai.net
Международное наименование:
BICALUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
90357-06-5
Брутто-формула:
C18H14F4N2O4S
Номенклатура ИЮПАК:
N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methyl-propanamide

N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

Поделиться в соц. сетях:

Бикалутамид - Химические соединения

Бикалутамид
Международное наименование:
BICALUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
90357-06-5
Брутто-формула:
C18H14F4N2O4S
Номенклатура ИЮПАК:

N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methyl-propanamide

N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

DEOXYBICALUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
906008-94-4
Брутто-формула:
C18H14F4N2O3S
BICALUTAMIDE SULFIDE
Регистрационный номер CAS:
90356-78-8
Брутто-формула:
C18H14F4N2O2S
2-FLUORO BICALUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
1159977-36-2
Брутто-формула:
C18H14F4N2O4S
DESFLUORO BICALUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
90357-05-4
Брутто-формула:
C18H15F3N2O4S

Бикалутамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
bicalutamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
bicalutamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
bicalutamide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бикалутамид
Фармакопея США
bicalutamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
bicalutamidum
Фармакопея Китая
比卡鲁胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Бикалутамид

  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Бикалутамид при приеме внутрь

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Дозировка

Дозировка - Бикалутамид при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, желательно в одно и то же время.
Взрослые и пожилые мужчины:
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местно-распространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется изменения режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется изменения режима дозирования. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности

Показания к применению

Показания к применению - Бикалутамид при системном применении
бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы; бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местно-распространенного рака предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией; бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местно-распространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.

Побочные действия

Побочные действия - Бикалутамид при системном применении

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— X.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019