Разделы сайта

Язык

- Русский



Биматопрост


Биматопрост - - структурный аналог простагландина.


Биматопрост - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Биматопрост - Medzai.net
Международное наименование:
BIMATOPROST
Регистрационный номер CAS:
155206-00-1
Брутто-формула:
C25H37NO4
Номенклатура ИЮПАК:
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-pent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethyl-hept-5-enamide

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethyl-5-heptenamide

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Биматопрост
Международное наименование:
BIMATOPROST
Регистрационный номер CAS:
155206-00-1
Брутто-формула:
C25H37NO4
Номенклатура ИЮПАК:

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-pent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethyl-hept-5-enamide

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethyl-5-heptenamide

BIMATOPROST ACID
Регистрационный номер CAS:
38344-08-0
Брутто-формула:
C23H32O5
BIMATOPROST ACID METHYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
38315-47-8
Брутто-формула:
C24H34O5

Биматопрост - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
bimatoprost
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
bimatoprost
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
bimatoprost
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Биматопрост
Фармакопея США
bimatoprost
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
bimatoprostum
Фармакопея Китая
贝美前列素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • капли глазные
  • капли для местного применения

Фармакодинамика

Биматопрост - структурный аналог простагландина. Точный механизм действия неизвестен, однако предполагается, что рост ресниц происходит за счет увеличения количества ресниц, а также увеличения продолжительности фазы роста волосяного фолликула или фазы роста ресниц.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Биматопрост при местном применении в офтальмологии

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления активного вещества не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза 1 раз/сут в течение 2 недель концентрация в крови достигла максимума через 10 мин после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения Сmах и AUC0-24 ч были примерно одинаковыми на 7 и 14 день - примерно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, это указывает на то, что Css биматопроста была достигнута в течение 1 недели инстилляции. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а Vd в равновесном состоянии - 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%. Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.
Биматопрост выводится в основном почками. До 67% дозы, введенным в/в здоровым взрослым добровольцам выводилось из организма с мочой, 25% - с калом. T1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин, общий клиренс из крови составил 1.5 л/ч/кг.

Дозировка

Дозировка - Биматопрост при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Препарат применяют местно.
Рекомендуемая доза - 1 капля в пораженный(ые) глаз(а) 1 раз/сут, вечером. Нельзя инстиллировать препарат чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления.
При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 мин между введением каждого из них.
Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата.
Препарат не изучался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, поэтому его следует применять с осторожностью у таких пациентов. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени (в анамнезе) или повышении активности АЛТ, ACT и/или уровня билирубина (в анамнезе) препарат не оказывал отрицательного влияния на функциональное состояние печени в течение 24 месяцев.

Показания к применению

Показания к применению - Биматопрост при местном применении в офтальмологии
Открытоугольная глаукома и офтальмогипертензия у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

Противопоказания

возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика); тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.

Побочные действия

Побочные действия - Биматопрост при местном применении в офтальмологии
Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.
Со стороны органа зрения: очень часто - конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц; часто - поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто - геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; частота неизвестна - энофтальм. В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гирсутизм.
Общие реакции: нечасто - астения.

Передозировка

Информация о случаях передозировки препарата отсутствует. При случайной передозировке терапия должна быть симптоматической.

Беременность и Лактация

Противопоказан к применению при беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если препарат в виде глазных капель, содержащий биматопрост, применяется у больных с глаукомой или высоким внутриглазным давлением, степень снижения внутриглазного давления может быть менее выражена при одновременном использовании препарата.
Случаи несовместимости неизвестны.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019