Слабительное средство, производное дифенилметана. Расщепляется в щелочном содержимом кишечника и раздражает рецепторы слизистой оболочки, повышает продукцию слизи в толстом кишечнике, ускоряет и усиливает его перистальтику.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Бисакодил при приеме внутрь
Всасывание и распределение
Абсорбция незначительная. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, устойчивы к действию желудочно-кишечного сока. Бисакодил высвобождается в толстой кишке с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку толстой кишки.
Cmax активного метаболита в плазме после приема препарата достигается через 4-10 ч, слабительный эффект развивается через 6-12 ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.
Метаболизм и выведение
Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Метаболизм происходит под действием ферментов слизистой оболочки толстого кишечника.
T1/2 составляет около 16.5 ч. Выведение активного метаболита происходит в основном с калом (до 51.8%), с мочой выделяется около 10.5%.
Фармакокинетика - Бисакодил при ректальном введении
Бисакодил не абсорбируется из ЖКТ. Является пролекарством, в щелочной среде происходит гидролиз с образованием вещества, оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.
Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут перед сном или за 30 мин до завтрака.
Взрослым и детям старше 14 лет препарат назначают по 1-3 таб. (5-15 мг) на прием.
Детям в возрасте 8-14 лет - по 1-2 таб. (5-10 мг), детям в возрасте от 3-х до 7 лет - 1 таб. (5 мг).
При подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям назначают по 2 таб. на ночь за сутки до исследования и по 2 таб. на ночь накануне операции или исследования.
Таблетки проглатывают целиком, не разламывая, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Дозировка - Бисакодил при ректальном введении
Суппозитории ректальные;
Ректально, 1 раз/сут. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку.
Взрослые и дети старше 14 лет- по 10-20 мг (1-2 суппозитория), детям в возрасте 8-14 лет - по 10 мг (1 суппозиторий), детям в возрасте 2-7 лет - по 5 мг (1/2 суппозитория).
В случае назначения препарата для очистки кишечника при подготовке к операции или рентгенологическому исследованию органов брюшной полости Бисакодил назначают вечером 10-20 мг (2-4 таб.) внутрь и утром 10 мг (1 суппозиторий) ректально.
Показания к применению
Показания к применению - Бисакодил при системном применении
Хронические запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки, в т.ч. у людей пожилого возраста, у лежачих больных, в послеоперационном периоде, после родов; регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; очищение кишечника при предоперационной подготовке, подготовка толстой кишки к инструментальным и рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ущемленная грыжа, кишечная непроходимость, спастический запор, острый геморрой, острый проктит, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, боль в животе неясного генеза, кровотечения из ЖКТ, маточные кровотечения, цистит, нарушения водно-электролитного баланса, карцинома толстой кишки (для суппозиториев), детский возраст до 2 лет.
Побочные действия
Побочные действия - Бисакодил при системном применении
Диспептические расстройства, метеоризм, спастические боли в эпигастрии или по всей области живота, аллергические реакции, диарея, которая может сопровождаться обезвоживанием организма и нарушением водно-электролитного баланса (мышечная слабость, судороги, снижение АД); при применении высоких доз или длительном приеме— атония кишечника; болезненные ощущения в анальной области (для суппозиториев).
Передозировка
Симптомы: диарея с потерей большого количества жидкости и электролитов (мышечная слабость, судороги, нарушение сердечной деятельности, артериальная гипотензия).
Лечение: симптоматическое.
Беременность и Лактация
Бисакодил применяют с осторожностью при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном длительном приеме бисакодила в больших дозах с сердечными гликозидами возможно усиление их действия вследствие гипокалиемии. При одновременном приеме бисакодила с мочегонными средствами и глюкокортикоидами возможно усиление гипокалиемии.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.