Разделы сайта

Язык

- Русский



Бопиндолол


Бопиндолол - неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью.


Бопиндолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бопиндолол - Medzai.net
Бопиндолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бопиндолол - Medzai.net
Международное наименование:
BOPINDOLOL
Регистрационный номер CAS:
62658-63-3
Брутто-формула:
C23H28N2O3
Номенклатура ИЮПАК:
[1-[(tert-butylamino)methyl]-2-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]ethyl] benzoate

benzoic acid [1-(tert-butylamino)-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]propan-2-yl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Бопиндолол
Международное наименование:
BOPINDOLOL
Регистрационный номер CAS:
62658-63-3
Брутто-формула:
C23H28N2O3
Номенклатура ИЮПАК:

[1-[(tert-butylamino)methyl]-2-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]ethyl] benzoate

benzoic acid [1-(tert-butylamino)-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]propan-2-yl] ester

BOPINDOLOL FUMARATE
Регистрационный номер CAS:
79125-22-7
Брутто-формула:
C23H28N2O3.C4H4O4
BOPINDOLOL MALONATE
Регистрационный номер CAS:
82857-38-3
Брутто-формула:
C23H28N2O3.C3H4O4

Бопиндолол - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Японии
bopindolol malonate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бопиндолол
Фармакопея США
bopindolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
bopindololum
Фармакопея Китая
波吲洛尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
Ингибируя β-адренорецепторы миокарда, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Эти приводит к уменьшению ЧСС, угнетению проводимости и снижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности.
В первые 24 ч после приема внутрь наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Механизм гипотензивного действия связан также с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект не имеет прямой связи с концентрацией ренина в плазме).
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости.
Наличие внутренней симпатомиметической активности ограничивает применение бопиндолола в качестве антиаритмического средства.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Бопиндолол при приеме внутрь

При приеме внутрь абсорбция составляет 90%, при этом Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Дозировка

Дозировка - Бопиндолол при приеме внутрь
Внутрь, 0,5–2мг один раз в сутки (утром); при достижении терапевтического эффекта— до 0,5мг/сут. При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от степени нарушения функции почек: при Cl креатинина менее 20мл/мин начальная доза составляет 0,2мг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Бопиндолол при системном применении
Артериальная гипертензия, стенокардия, аритмия.

Противопоказания

Застойная сердечная недостаточность, легочное сердце, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, бронхиальная астма, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия - Бопиндолол при системном применении
Головокружение, головная боль, слабость, брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия: атропин (0,5–1,0мг в/в) или изопреналин (в/в инфузия 5мкг/мин, медленно); при отсутствии реакции или развитии сердечной недостаточности— глюкагон (8–10мг в течение 1ч, затем при необходимости в/в инфузионно 1–3мг/ч) при постоянном наблюдении за больным.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает кардиодепрессивное действие верапамила, гипогликемический эффект противодиабетических средств.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019