Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
Ингибируя β-адренорецепторы миокарда, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Эти приводит к уменьшению ЧСС, угнетению проводимости и снижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности.
В первые 24 ч после приема внутрь наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Механизм гипотензивного действия связан также с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект не имеет прямой связи с концентрацией ренина в плазме).
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости.
Наличие внутренней симпатомиметической активности ограничивает применение бопиндолола в качестве антиаритмического средства.
Фармакокинетика - Бопиндолол при приеме внутрь
При приеме внутрь абсорбция составляет 90%, при этом Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Дозировка - Бопиндолол при приеме внутрь
Внутрь, 0,5–2мг один раз в сутки (утром); при достижении терапевтического эффекта— до 0,5мг/сут. При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от степени нарушения функции почек: при Cl креатинина менее 20мл/мин начальная доза составляет 0,2мг/сут.
Показания к применению - Бопиндолол при системном применении
Артериальная гипертензия, стенокардия, аритмия.
Застойная сердечная недостаточность, легочное сердце, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, бронхиальная астма, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия - Бопиндолол при системном применении
Головокружение, головная боль, слабость, брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, аллергические реакции.
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия: атропин (0,5–1,0мг в/в) или изопреналин (в/в инфузия 5мкг/мин, медленно); при отсутствии реакции или развитии сердечной недостаточности— глюкагон (8–10мг в течение 1ч, затем при необходимости в/в инфузионно 1–3мг/ч) при постоянном наблюдении за больным.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Усиливает кардиодепрессивное действие верапамила, гипогликемический эффект противодиабетических средств.