Разделы сайта

Язык - Русский
 





Бретилий тозилат

Бретилий тозилат. Лекарственные препараты, содержащие Бретилий тозилат в России
Международное наименование:
BRETYLIUM TOSYLATE
Регистрационный номер CAS:
61-75-6
Брутто-формула:
C18H24BrNO3S
Номенклатура ИЮПАК:
(2-bromophenyl)methyl-ethyl-dimethyl-ammonium;4-methylbenzenesulfonate

(2-bromophenyl)methyl-ethyl-dimethylammonium;4-methylbenzenesulfonate

Поделиться в соц. сетях:

Бретилий тозилат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
bretylium tosilate - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tosilate de brétylium - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бретилий тозилат
Фармакопея США
bretylium tosylate - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
bretilio tosilato - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
bretylii tosilas
Фармакопея Китая
托西溴苄铵


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Бретилий тозилат:


Бретилий тозилат выпускается в России в следующих лекарственных формах

Ничего не найдено

Физико-химические свойства

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в спирте и воде. Гигроскопичен.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС. Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда.
При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом.
Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний. После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин, наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков - через 20-60 мин, желудочковой тахикардии - через 20-120 мин. После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин, желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии) - через 20-120 мин; длительность действия - 6-24 ч.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется после в/м введения. Время достижения Cmax составляет 1 ч. После однократного в/в введения T1/2 составляет 10 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде - 90% за первые 24 ч, еще 10% выводится в течение последующих 3 дней. При хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется до 16-31.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в т.ч. при WPW-синдроме) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.

Побочные действия

Гипотензия, брадикардия, транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий, провоцирование приступов стенокардии, чувство давления за грудиной, тошнота, рвота, головная боль, светобоязнь, аллергические реакции.

Дозировка и Способы применения

В ургентных ситуациях — в/в струйно из расчета 5–10 мг/кг, поддерживающая терапия: в/в капельно по 1–2 мг/мин (до полного купирования приступа), в/м — по 5–10 мг/кг каждые 6–8 ч. В случае рецидива аритмии через 1–2 ч введение повторяют.

С осторожностью

Заболевания с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение у детей

Следует с осторожностью применять бретилий тозилат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Следует с осторожностью применять бретилий тозилат у пациентов с нарушением функции почек (дозы в таких случаях следует уменьшить).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.

Особые указания

Следует с осторожностью применять бретилия тозилат у пациентов с нарушением функции почек (дозы в таких случаях следует уменьшить), у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019