Разделы сайта

Язык

- Русский



Бримонидин


Бримонидин - стимулирует внесинаптические альфа2-адренорецепторы сосудов и приводит к сужению кровеносных сосудов.


Бримонидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бримонидин - Medzai.net
Международное наименование:
BRIMONIDINE
Регистрационный номер CAS:
59803-98-4
Брутто-формула:
C11H10BrN5
Номенклатура ИЮПАК:
5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine

5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Бримонидин
Международное наименование:
BRIMONIDINE
Регистрационный номер CAS:
59803-98-4
Брутто-формула:
C11H10BrN5
Номенклатура ИЮПАК:

5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine

5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine

Бримонидина тартрат
Международное наименование:
BRIMONIDINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
70359-46-5
Брутто-формула:
C15H16BrN5O6
Номенклатура ИЮПАК:

5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid

Бримонидин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
brimonidine tartrate
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
brimonidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
brimonidine tartrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бримонидин
Фармакопея США
brimonidine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
brimonidinum
Фармакопея Китая
溴莫尼定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • гель
  • гель для наружного применения
  • капли глазные

Фармакодинамика

Стимулирует внесинаптические альфа2-адренорецепторы сосудов и приводит к сужению кровеносных сосудов. В результате снижается секреция внутриглазной жидкости цилиарным телом. Одновременно увеличивается увеосклеральный отток за счет увеличения освобождения простагландина в связи с альфа-адренергической стимуляцией и расслаблением цилиарной мышцы. Местное применение препарата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Бримонидин при приеме внутрь

При многократном применении (2 раза в сутки на протяжении 10 дней) отмечена незначительная кумуляция препарата в крови. После местного применения средний период полуэлиминации (полувыведения) из системного кровотока составлял около 3 часов.
На 29% связывается с протеинами плазмы крови. Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. Метаболизируется в печени под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. После перорального применения хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой на протяжении 5 суток.

Фармакокинетика - Бримонидин при наружном применении

Всасывание
Всасывание бримонидина изучали в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. При ежедневном нанесении на кожу лица 1 раз/сут в течение 29 дней накопления препарата в плазме крови не наблюдалось.
Метаболизм
Бримонидин активно метаболизируется в печени.
Выведение
Бримонидин и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

Фармакокинетика - Бримонидин при местном применении в офтальмологии

Всасывание и распределение
При инстилляции глазных капель Cmax препарата в плазме крови достигается через 0.5-2.5 ч. После применения препарата 2 раза/сут на протяжении 10 дней среднее значение Сmах в плазме крови остается низким (в среднем 0.06 нг/мл). Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено.
Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 2 недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата.
Метаболизм и распределение
Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T1/2 после местного применения составляет в среднем 2 ч.

Дозировка

Дозировка - Бримонидин при наружном применении
Гель для наружного применения;
Только для наружного применения.
Небольшое количество геля тонким слоем наносят на кожу каждой из 5 зон лица (лоб, подбородок, нос, щеки) 1 раз/сут при наличии эритемы.
При нанесении на кожу гель необходимо распределять равномерно тонким слоем по лицу, избегая попадания препарата в глаза, на веки, губы, рот и слизистую оболочку носа.
Гель следует наносить только на лицо.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 г (что примерно соответствует размеру 5 спичечных головок).
Лечение следует начинать с небольшого количества геля (меньше максимальной суточной дозы) продолжительностью в течение не менее одной недели. Далее количество наносимого препарата может постепенно увеличиваться, в зависимости от его переносимости и эффективности лечения.
После применения препарата необходимо обязательно вымыть руки.
Дозировка - Бримонидин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Препарат применяют местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 капле 2 раза/сут с интервалом между введениями 12 ч.
Продолжительность лечения определяется врачом.
С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется сдавливание слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 мин. Этот прием следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли.
При необходимости применения двух или большего количества офтальмологических средств разные препараты следует закапывать с интервалом 5-15 мин.
Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.
У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Сmах и Т1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении 0.2% бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента, в связи с высокой частотой случаев сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤20 кг сонливость может отмечаться чаще по сравнению с детьми с массой тела >20 кг.

Показания к применению

Показания к применению - Бримонидин при наружном применении
— лечение эритемы лица при розацеа.
Показания к применению - Бримонидин при местном применении в офтальмологии
открытоугольная глаукома; офтальмогипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата; детский возраст; период беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Бримонидин при наружном применении

При проведении клинических исследований наиболее часто (1.2-3.3%) наблюдались нежелательные реакции, включающие покраснение, зуд, приливы и ощущение жжения кожи. Как правило, это были реакции легкой или средней степени тяжести, которые не приводили к прекращению лечения. Сообщалось о случаях обострения симптомов розацеа у пациентов, получавших лечение препаратом . Учитывая данные всех проведенных клинических исследований, случаи обострения симптомов были отмечены у 16% пациентов. Значимого различия в профиле безопасности у пожилых пациентов и пациентов в возрасте от 18 до 65 лет не выявлено.

В пострегистрационный период были отмечены частые случаи усиления покраснения, приливов, ощущения жжения кожи и побледнение кожи в месте нанесения.

Нежелательные реакции, полученные при проведении клинических исследований (см. таблицу 1), классифицированы по системам органов и частоте развития. Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).

Таблица 1.

Частота встречаемости Нежелательные реакции
Со стороны нервной системы
нечасто головная больпарестезии
Со стороны органа зрения
нечасто отек век
Со стороны сердечно-сосудистой системы
часто приливы
редко артериальная гипотензия*
Со стороны дыхательной системы
нечасто заложенность носа
Со стороны пищеварительной системы
нечасто сухость во рту
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто покраснениезудощущение жжения кожипобледнение кожи в месте нанесения*
нечасто розацеадерматитраздражение кожиощущение теплаконтактный дерматиталлергический контактный дерматитсухость кожиболезненность кожикожный дискомфортпапулезная сыпьакнеотечность лица*крапивница*
редко отек Квинке*
Общие и местные реакции
нечасто чувство жара, чувство холода в месте нанесения

*данные о побочных реакциях, полученные в пострегистрационный период

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Побочные действия - Бримонидин при местном применении в офтальмологии
Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения).
По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12.7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11.5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата.
Частота возникновения нежелательных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит; часто - гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы; нечасто - ячмень; очень редко - ирит, миоз.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, сонливость; часто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - депрессия; очень редко - обморок, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию); очень редко - повышение или снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто - сухость слизистой оболочки носа; редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - желудочно-кишечные расстройства диспепсия).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.
Со стороны иммунной системы: нечасто - системные аллергические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперхолестеринемия.
Прочие: очень часто - утомляемость; часто - астения.
У детей отмечались: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Пострегистрационное применение бримонидина в виде глазных капель (2 мг/мл) выявило нежелательные реакции, источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным: со стороны органа зрения - иридоциклит (передний увеит); со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки - аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век; со стороны пищеварительной системы - тошнота.

Передозировка

У взрослых передозировка при офтальмологическом применении препарата не отмечена. При случайном пероральном применении бримонидина было отмечено изменение артериального давления, которое нормализовалось на протяжении 24 часов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении препарата: угнетение центральной нервной системы, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ. При пероральной передозировке других альфа1-агонистов сообщалось о появлении таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Беременность и Лактация

Исследование по безопасности применения препарата у беременных не проводили, поэтому препарат не применяют в период беременности. Информации относительно экскреции бримонидина в грудное молоко недостаточно, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бримонидин в виде капель глазных усиливает эффект препаратов, в том числе барбитуратов, угнетающих центральную нервную систему при совместном использовании.
Одновременное применение бримонидина с сердечными гликозидами и гипотензивными средствами требует соблюдения осторожности.
Важна осторожность при совместном использовании бримонидина и антидепрессантов.
Ингибиторы моноаминоксидазы могут усугублять системные нежелательные лекарственные реакции бримонидина.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019