Разделы сайта

Язык

- Русский



Бринзоламид


Бринзоламид - противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы ii.


Бринзоламид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бринзоламид - Medzai.net
Международное наименование:
BRINZOLAMIDE
Регистрационный номер CAS:
138890-62-7
Брутто-формула:
C12H21N3O5S3
Номенклатура ИЮПАК:
(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide

(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-bis(oxidanylidene)-3,4-dihydrothieno[3,2-e][1,2]thiazine-6-sulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Бринзоламид
Международное наименование:
BRINZOLAMIDE
Регистрационный номер CAS:
138890-62-7
Брутто-формула:
C12H21N3O5S3
Номенклатура ИЮПАК:

(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide

(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-bis(oxidanylidene)-3,4-dihydrothieno[3,2-e][1,2]thiazine-6-sulfonamide

BRINZOLAMIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
150937-43-2
Брутто-формула:
C12H21N3O5S3.ClH

Бринзоламид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
brinzolamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
brinzolamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
brinzolamide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бринзоламид
Фармакопея США
brinzolamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
brinzolamidum
Фармакопея Китая
布林佐胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • капли глазные
  • суспенз. глазная

Фармакодинамика

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате снижается внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Бринзоламид при местном применении в офтальмологии

Всасывание и распределение
После инстилляции бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокому сродству к КА-II бринзоламид адсорбируется в эритроцитах. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Метаболизм
У человека происходит образование метаболита N-дезэтилбринзоламид, который связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается в основном с KA-I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида ниже предела количественного определения (<7.5 нг/мл).
Выведение
Отмечается большой Т1/2 бринзоламида из цельной крови (в среднем 24 недели). Бринзоламид выводится в основном почками в неизмененном виде (приблизительно 60%). N-дезэтилбринзоламид также присутствует в моче наряду со следовыми количествами метаболитов N-дезметоксипропил и О-десметил.

Дозировка

Дозировка - Бринзоламид при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Дозы
При применении препарата Бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами рекомендуют закапывать 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз) 2 раза/сут. Некоторые пациенты могут лучше реагировать на лечение при применении препарата по 1 капле 3 раза/сут.
При переходе с терапии другим офтальмологическим противоглаукомным препаратом на лечение бринзоламидом применение препарата Бринзоламид начинают со следующего дня.
Если применяют более одного лекарственного средства для местного применения, остальные препараты следует инстиллировать с интервалом не менее 5 мин, глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Если пропущена одна доза препарата, лечение продолжают со следующей дозой. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз (пораженные глаза) 3 раза/сут.
Способ применения
Препарат применяют местно. После закапывания рекомендуется провести носослезную окклюзию или осторожно закрыть веки. Это может снизить попадание препарата в системный кровоток и уменьшить, тем самым, развитие системных побочных эффектов.
Перед применением препарата флакон следует хорошо взбалтывать.
Для предотвращения заражения кончика капельницы и суспензии следует избегать его соприкосновения с поверхностью глаза и другими поверхностями. Между применениями флакон следует хранить плотно закрытым.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Применение бринзоламида не исследовалось у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому при указанной патологии применение препарата не рекомендуется.
Применение бринзоламида не исследовалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, Бринзоламид противопоказан для пациентов с указанными состояниями.
Эффективность и безопасность препарата Бринзоламид у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не были установлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.

Показания к применению

Показания к применению - Бринзоламид при системном применении
Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Бринзоламид при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10%— затуманивание зрения; 1–5%— блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1%— конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.
Со стороны респираторной системы: 1–5%— ринит, одышка, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ: 5–10%— горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1%— диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
Прочие: менее 1%— аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Передозировка

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA— C.
Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.
При пероральном введении бринзоламида в дозе 15мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.
Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019