Фармакодинамика
Производное алкиламина, блокатор гистаминовых H1-рецепторов первого поколения. Бромфенирамин обладает выраженным седативным эффектом в обычных дозах. Он также действует как умеренно эффективный антихолинергический агент и, вероятно, является антимускариновым агентом, аналогичным другим распространенным антигистаминным средствам, таким как дифенгидрамин. Оказывает антиаллергическое действие, уменьшает отечность слизистых оболочек, снижает проницаемость стенок капилляров.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - бромфенирамин при приеме внутрь
Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 2 до 5 часов, но эффект максимален через 6-9 часов после приема. Продолжительность эффекта от 4 до 25 часов.
Имеется значительный эффект первого прохождения через печень.
Связывание с белками плазмы составляет 72%. Период полувыведения продолжителен и варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей организма (от 12 до 35 часов, в среднем 25 часов); что позволяет ограничить количество ежедневных приемов. Бромфенирамин метаболизируется цитохромом P450. Метаболизм происходит в печени и приводит к последовательному деметилированию нескольких неактивных метаболитов.
18% введенной дозы бромфенирамина выводится с мочой, в том числе 5% неизмененного продукта и 13% метаболитов.
Бромфенирамин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.
Дозировка
Дозировка - бромфенирамин при приеме внутрь
Капсулы
Максимальная суточная доза бромфенирамина составляет 24 мг для взрослых и детей старше 12 лет.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 капсуле утром и вечером.
Рекомендуется отдавать предпочтение вечерним приемам этого препарата из-за седативного эффекта бромфенирамина.
Максимальная суточная доза бромфенирамина составляет 6 мг для младенцев и детей до 6 лет, 12 мг для детей от 6 до 12 лет и 24 мг для детей старше 12 лет и старше.
Используйте двойную мерную ложку на 2,5 и 5 мл:
Младенцы и дети до 6 лет: от 1 до 2 мерных ложек по 2,5 мл на дозу 3 раза в день.
Дети от 6 до 12 лет: от 1 до 2 мерных ложек по 5 мл на дозу 3 раза в день.
Дети старше 12 лет и взрослые: 2 мерные ложки по 5 мл на дозу 3-4 раза в день.
Между приемами должны быть промежутки не менее 4 часов.
Рекомендуется отдавать предпочтение вечерним приемам этого препарата из-за седативного эффекта бромфенирамина.
Дозировка - бромфенирамин при парентеральном введении
Раствор для иньекций
Внутримышечно или глубоко подкожно.
Для взрослых и детей старше 12 лет: от 1/2 до 2 ампул, которые необходимо заменить минимум через 6 часов, но не более 4 ампул в день.
Для детей от 3 до 12 лет: в зависимости от веса: 0,125 мг/кг 3–4 раза в сутки. Для справки: от 1/3 до 1/2 ампулы, при необходимости заменить через 6 часов минимум, но не более 2 ампул в день.
Показания к применению
Показания к применению - бромфенирамин при системном применении
Симптоматическое лечение различных аллергических проявлений: ринит (сезонный), конъюнктивит, крапивница.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Риск задержки мочи, связанный с уретро-простатическими нарушениями
Закрытоугольная глаукома.
Беременность и кормление грудью.
Побочные действия
Побочные действия - бромфенирамин при системном применении
Нейровегетативные эффекты: седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения.
Антихолинергические эффекты, такие как сухость слизистых оболочек, запор, нарушения аккомодации, мидриаз, учащенное сердцебиение, риск задержки мочи.
Ортостатическая гипотензия,нарушение баланса, головокружение, потеря памяти или концентрации (чаще встречается у пожилых людей), нарушение координации движений, тремор,спутанность сознания, галлюцинации.
Гематологические эффекты: лейкопения, нейтропения,тромбоцитопения,гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: эритема, экзема, кожный зуд, пурпура, возможно гигантская крапивница, отек, реже отек Квинке, анафилактический шок.