Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Бупивакаин

Бупивакаин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бупивакаин - Medzai.net
Международное наименование:
BUPIVACAINE
Регистрационный номер CAS:
38396-39-3
Брутто-формула:
C18H28N2O
Номенклатура ИЮПАК:
1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide

1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Бупивакаин - Химические соединения

Бупивакаин
Международное наименование:
BUPIVACAINE
Регистрационный номер CAS:
38396-39-3
Брутто-формула:
C18H28N2O
Номенклатура ИЮПАК:

1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide

1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
73360-54-0
Брутто-формула:
C18H28N2O.ClH.H2O
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
18010-40-7
Брутто-формула:
C18H28N2O.ClH
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE RELATED COMPOUND A
Брутто-формула:
C17H28N2O

Бупивакаин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
bupivacaine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
bupivacaine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
bupivacaine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бупивакаин
Фармакопея США
bupivacaine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
bupivacaina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
bupivacaine
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
bupivacaine
- IP
Международная фармакопея
bupivacainum
Фармакопея Китая
布比卡因
Фармакопея Мексики
bupivacaine
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Бупивакаин

  • р-р д/интратекального введ.
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для интратекального введения
  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Бупивакаин при парентеральном введении

Бупивакаин имеет показатель рКа-8,2 концентрированное соотношение кровь-плазма - 0,73.
Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер, и период полувыведения для этих фаз составляет 7 минут и 6 часов.
Бупивакаин, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 92-96 %). Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения и васкуляризации в области введения. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Около 1 % бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 % в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.
Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы плода ниже, чем у матери, концентрация несвязанной фракции у плода и матери одинакова. Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Дозировка

Дозировка - Бупивакаин при приеме внутрь
Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная— 0,25%; проводниковая— 0,25–0,5% раствор, ретробульбарная— 0,75% раствор, симпатическая блокада— 0,25%, эпидуральная люмбальная анестезия— 0,25–0,75%, каудальная— 0,25%−0,5%, проводниковая— 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200000), а количество— подбирается индивидуально.
Дозировка - Бупивакаин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
Для блокады корешков спинного мозга бупивакаин вводят в эпидуральное пространство. Для инфильтрационной анестезии бупивакаин инъецируют в ткани ограниченной области (инфильтрация). Для периферической проводниковой анестезии, терапии болевого синдрома и симпатической блокады препарат вводят локально, учитывая анатомические соотношения.
Дозу препарата подбирают в каждом конкретном случае индивидуально. При этом следует назначать минимальную дозу, обеспечивающую достаточное обезболивание. Препарат следует вводить с осторожностью, чтобы избежать развития острых токсических реакций при случайном внутрисосудистом введении. Рекомендуется тщательно выполнять аспирацион-ную пробу до и в процессе введения. Ослабленным больным назначают меньшие дозы. Эпидуральная анестезия может осуществляться посредством непрерывного введения 4-8 мл/час бупивакаина 2,5 мг/мл для поясничных сегментов и 2-4 мл/час - для грудных. Если требуется введение большой дозы, например, при эпидуральной анестезии, рекомендуется предварительное введение тест-дозы: 3-5 мл бупивакаина с адреналином. В случае случайного внутрисосудистого введения препарата может возникнуть транзиторная тахикардия, легко выявляемая врачом. Основную дозу вводят медленно со скоростью 25-50 мг/мин или дробно болюсно, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. При появлении признаков интоксикации, введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Ориентировочные дозы для однократного назначения детям с 12 лет и взрослым среднего роста.
Вид анестезии Доза (мг)
инфильтрационная до 150
ретробульбарная 10-20
перибульбарная 30-50
межреберная 10-15
интерплевральная блокада 100
блокада плечевого сплетения 100-200
блокада седалищного нерва 50-200
блокада бедренного, запирательного и латерального кожного нерва бедра 50-200
эпидуральная на поясничном уровне 75-150
эпидуральная на грудном уровне 25-50
каудальная 100-150
У пациентов с недостаточной функцией печени или почек может значительно повыситься концентрация препарата в крови, в особенности при повторных введениях. В этом случае следует назначать низкие дозы бупивакаина 2,5 мг/мл.
При применении эпидуральной анестезии в период родов необходимо уменьшить дозу бупивакаина на одну треть.
Для детей младше 12 лет расчет дозы должен проводиться с учетом массы тела - в среднем до 2 мг/кг.
Добавление эпинефрина увеличивает продолжительность анестезии в 1,5-2 раза.

Показания к применению

Показания к применению - Бупивакаин при системном применении
Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Бупивакаин при системном применении

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, включающая при необходимости ряд неотложных мероприятий: интубация, вдыхание кислорода через маску, установка наружного искусственного водителя ритма.

Беременность и Лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019