Бупранолол

Неселективный бета-адреноблокатор (блокирует β1, β2 и β3 адренорецепторы). Бупранолол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако оказывает сильное мембраностабилизирующее действие. По эффективности сопоставим с пропранололом.

Бупранолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.

Бупранолол быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Более 90% потребленного количества подвержено эффекту первого прохождения. Период полувыведения бупранолола в плазме составляет от 2 до 4 часов, и в терапевтических дозах он редко достигает уровней в плазме выше 1 мкг / л. Основным метаболитом бупранонола является карбоксибупранолол (4-хлор-3- [3- (1,1-диметилэтиламино) -2-гидроксипропилокси] бензойная кислота), 88% которого выводится через почки в течение 24 часов.

Бупранолол для лечения гипертензии применяется внутрь начиная с дозы 50 мг каждые 12 часов, в дальнейшем доза может увеличивается до 100 мг четыре раза в день.

Артериальная гипертензия, ИБС, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия.

В форме глазных капель бупранолол выпускается в концентрации 0,05-0,5% для купирования глаукомы.

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.