Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Бупренорфин

Бупренорфин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бупренорфин - Medzai.net
Международное наименование:
BUPRENORPHINE
Регистрационный номер CAS:
52485-79-7
Брутто-формула:
C29H41NO4

Поделиться в соц. сетях:

Бупренорфин - Химические соединения

Бупренорфин
Международное наименование:
BUPRENORPHINE
Регистрационный номер CAS:
52485-79-7
Брутто-формула:
C29H41NO4
BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
53152-21-9
Брутто-формула:
C29H41NO4.ClH
BUPRENORPHINE HEMIADIPATE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
951123-35-6
Брутто-формула:
C35H49NO7.ClH
BUPRENORPHINE HEMIADIPATE
Регистрационный номер CAS:
951123-45-8
Брутто-формула:
C35H49NO7
BUPRENORPHINE 3-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
101224-22-0
Брутто-формула:
C35H49NO10

Бупренорфин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
buprenorphine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
buprénorphine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
buprenorphine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бупренорфин
Фармакопея США
buprenorphine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
buprenorfina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
buprenorphine
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
buprenorphine
- IP
Международная фармакопея
buprenorphinum
Фармакопея Китая
丁丙诺啡


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Бупренорфин

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для инъекций
  • таб.
  • таб. сублингвальн.
  • трансдермальная терапевтическая система

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Бупренорфин при приеме внутрь

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmax достигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.

Фармакокинетика - Бупренорфин при наружном применении

После наложения трансдермальной терапевтической системы бупренорфин абсорбируется через кожу (постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой). Концентрация в плазме постепенно повышается, минимальный эффективный уровень достигается через 12–24ч и составляет 100 пг/мл. Для препарата 35мкг/ч Сmax составляет 305 пг/мл и достигается через 57ч, для препарата 70мкг/ч— 624 пг/мл и достигается через 59ч. Связывание с белками плазмы— 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2— 30ч.

Дозировка

Дозировка - Бупренорфин при наружном применении
Трансдермальная терапевтическая система;
Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Бупренорфина со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.
Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Бупренорфин представлены в таблице.
Предшествующая терапия опиоидными анальгетиками (мг/сут)
Слабые опиоидные анальгетики:
дигидрокодеин (внутрь) 120-240 до 360
трамадол (парентерально) 100-200 до 300 до 400
трамадол (внутрь) 150-300 до 450 до 600
Сильные опиоидные анальгетики:
бупренорфин (парентерально) 0.3-0.6 до 0.9 до 1.2 до 2.4
бупренорфин (сублингвально) 0.4-0.8 до 1.2 до 1.6 до 3.2
морфин (парентерально) 10-20 до 30 до 40 до 80
морфин (внутрь) 30-60 до 90 до 120 до 240
Бупренорфин 35 мкг/ч 52.5 мкг/ч 70 мкг/ч 2 х 70 мкг/ч
Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.
ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.
Бупренорфин следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.
Правила применения ТТС
ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.
ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.
Дозировка - Бупренорфин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
В/в, в/м. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении— 0,3–0,45мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8ч.

Показания к применению

Показания к применению - Бупренорфин при системном применении
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Показания к применению - Бупренорфин при наружном применении
Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):
— при онкологических заболеваниях;
— при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Побочные действия

Побочные действия - Бупренорфин при системном применении

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019