Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Буспирон

Буспирон - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Буспирон
Международное наименование:
BUSPIRONE
Регистрационный номер CAS:
36505-84-7
Брутто-формула:
C21H31N5O2
Номенклатура ИЮПАК:
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione

Поделиться в соц. сетях:

Буспирон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
buspirone - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de buspirone - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Буспирон
Фармакопея США
buspirone - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
buspirone - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
buspironum
Фармакопея Китая
丁螺酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Буспирон:


Буспирон выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.

Спитомин таблетки - ЭГИС

ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Спитомин таблетки; ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"  

10 мг

таблетки;

Физико-химические свойства

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.

Показания к применению

Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Буспирон

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.
Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза — 20–30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.

С осторожностью

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Беременность и Лактация

При беременности применяют только в случае необходимости.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Особые указания

С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019