Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Буспирон

Буспирон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Буспирон - Medzai.net
Международное наименование:
BUSPIRONE
Регистрационный номер CAS:
36505-84-7
Брутто-формула:
C21H31N5O2
Номенклатура ИЮПАК:
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione

Поделиться в соц. сетях:

Буспирон - Химические соединения

Буспирон
Международное наименование:
BUSPIRONE
Регистрационный номер CAS:
36505-84-7
Брутто-формула:
C21H31N5O2
Номенклатура ИЮПАК:

8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione

BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
33386-08-2
Брутто-формула:
C21H31N5O2.ClH
4-METHOXY-5-HYDROXY-BUSPIRONE
Регистрационный номер CAS:
125498-82-0
Брутто-формула:
C22H33N5O4
6-HYDROXYBUSPIRONE
Регистрационный номер CAS:
125481-61-0
Брутто-формула:
C21H31N5O3

Буспирон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
buspirone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de buspirone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Буспирон
Фармакопея США
buspirone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
buspirone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
buspironum
Фармакопея Китая
丁螺酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Буспирон

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Буспирон при приеме внутрь

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.

Дозировка

Дозировка - Буспирон при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.
Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.
Дозу следует подбирать индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза - 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.
При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.

Показания к применению

Показания к применению - Буспирон при приеме внутрь
Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Буспирон при приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2%— нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1%— неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1%— тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1%— рвота, запор; понижение аппетита.
Прочие: ≤1%— миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Беременность и Лактация

При беременности применяют только в случае необходимости.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019