Бутобарбитал принадлежит к производным барбитуровой кислоты. Он воздействует на ГАМК рецепторы в головном мозге, стимуляция которых приводит к высвобождению гамма-аминомаслянной кислоты, которая оказывает тормозящее действие на определенные зоны в мозге, вызывая сонливость.