Фармакодинамика
Бета-1 и бета-2-адреноблокатор. Бутофилолол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако имеет слабое мембраностабилизирующее действие. Как и другие бета-блокирующие соединения, он оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце.
Бутофилолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - бутофилолол при приеме внутрь
После приема внутрь бутофилолол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет примерно 7-10 часов. Соединение метаболизируется в основном в печеночной железе, а метаболиты выводятся с мочой. Следовательно, у пациентов с почечной недостаточностью воздействие препарата увеличивается. Неизмененный продукт в моче составляет всего 3% от введенной дозы.
Дозировка
Дозировка - бутофилолол при приеме внутрь
Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов включает пероральный прием 100 мг два раза в сутки.
Показания к применению
Показания к применению - бутофилолол при системном применении
Бутофилолол показан для лечения эссенциальной артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия
Побочные действия - бутофилолол при системном применении
Как и все бета-адреноблокаторы, бутофилолол может вызывать желудочно-кишечные расстройства (диспепсия, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, диарея) и нервные расстройства (головокружение, головная боль, бессонница, парестезия в конечностях, спутанность сознания и нарушения памяти, галлюцинации).
На начальном этапе лечения может появиться астения и повышенная утомляемость. Препарат может усугубить уже существующие заболевания периферических артерий и появление синдрома Рейно. Атриовентрикулярная блокада, брадикардия, сердечная недостаточность, астматический криз и гипогликемия наблюдаются редко.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости— катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия— изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе— 2,5мкг/мин), при отсутствии эффекта— глюкагон (в/в 50–100мкг/кг, повторно через 1ч— 70мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде— трансвенозная стимуляция.