Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Бутоконазол

Бутоконазол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Бутоконазол - Medzai.net
Международное наименование:
BUTOCONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
64872-76-0
Брутто-формула:
C19H17Cl3N2S
Номенклатура ИЮПАК:
1-[4-(4-chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole

1-[4-(4-chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]imidazole

Поделиться в соц. сетях:

Бутоконазол - Химические соединения

Бутоконазол
Международное наименование:
BUTOCONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
64872-76-0
Брутто-формула:
C19H17Cl3N2S
Номенклатура ИЮПАК:

1-[4-(4-chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole

1-[4-(4-chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]imidazole

BUTOCONAZOLE NITRATE
Регистрационный номер CAS:
64872-77-1
Брутто-формула:
C19H17Cl3N2S.HNO3

Бутоконазол - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
butoconazole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Бутоконазол
Фармакопея США
butoconazole
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
butoconazolum
Фармакопея Китая
布康唑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Бутоконазол

  • крем вагинальный

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, производное имидазола. При местном применении оказывает фунгицидное действие.
Активен в отношении грибов рода Candida, Trychophyton, Microsporum, Epidermaphyton и некоторых грамположительных бактерий.
Блокируя в клеточной мембране гриба образование эргостерола из ланостерола, повышает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Бутоконазол при интравагинальном применении

Всасывание
Крем обладает выраженными биоадгезивными свойствами. При интравагинальном применении абсорбируется 1.7% введенной дозы. Cmax в крови достигается через 13 ч и составляет 2-18.6 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Бутоназол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится через кишечник и почки.

Дозировка

Дозировка - Бутоконазол при интравагинальном применении
Крем вагинальный;
Интравагинально.
Лечение состоит из однократного применения содержимого 1 аппликатора (около 5 г), вводимого во влагалище в любое время суток.
В случае персистирования симптомов заболевания следует повторить микологическое исследование.
Указания по применению аппликатора
1. Удалить фольгу с упаковки и извлечь аппликатор. Не удалять специальный колпачок, помещенный на аппликатор. Крепко держа аппликатор одной рукой и потянув другой за кольцо, вытянуть из аппликатора поршень до предела.
2. Аппликатор предназначен для однократного применения. Нельзя использовать аппликатор, если колпачок удален. Нельзя нагревать аппликатор перед применением.
3. Осторожно ввести аппликатор как можно глубже во влагалище.
4. Медленно надавливая на поршень, выдавить из аппликатора крем.
5. Удалить пустой аппликатор из влагалища и выбросить его.

Показания к применению

Показания к применению - Бутоконазол при интравагинальном применении
— кандидоз влагалища, вызыванный Candida albicans.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Бутоконазол при интравагинальном применении

Местные реакции: жжение, зуд, болезненность и отек стенки влагалища.
Прочие: боли и/или спазмы в нижней части живота.

Передозировка

Сердечно-легочная недостаточность.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 мг/кг/сут (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.
Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 мг/кг/сут (в 5 раз превышает дозу для человека, в пересчете на мг/м2). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 или 750 мг/кг/сут (в 10, 30 или 75 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, однако, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (например 150 мг/кг, в 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м2).
Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.
При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA— C.
С осторожностью применять в период кормления грудью (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019