Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Буторфанол

Буторфанол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Буторфанол - Medzai.net
Международное наименование:
BUTORPHANOL
Регистрационный номер CAS:
42408-82-2
Брутто-формула:
C21H29NO2

Поделиться в соц. сетях:

Буторфанол - Химические соединения

Буторфанол
Международное наименование:
BUTORPHANOL
Регистрационный номер CAS:
42408-82-2
Брутто-формула:
C21H29NO2
BUTORPHANOL TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
58786-99-5
Брутто-формула:
C21H29NO2.C4H6O6

Буторфанол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
butorphanol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Японии
butorphanol tartrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Буторфанол
Фармакопея США
butorphanol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
butorfanolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
butorphanolum
Фармакопея Китая
布托啡诺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Буторфанол

  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для внутримышечного введения

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).
Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
При интраназальном применении анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия - 4-5 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Буторфанол при парентеральном введении

С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Дозировка

Дозировка - Буторфанол при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Назначают в/в или в/м. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата в/в или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости.
Для премедикации вводят 2 мг в/м за 60-90 мин до начала операции или такую же дозу в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии 2 мг вводят в/в перед введением тиопентала натрия, и затем добавляют по 0.5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии составляет от 4 до 12.5 мг.
В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.
Не следует вводить чаще 1 раза в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.
У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Показания к применению

Показания к применению - Буторфанол при системном применении
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия - Буторфанол при системном применении

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: >1%— беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; <1%— необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром отмены, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1%— вазодилатация, сердцебиение; <1%— снижение АД, обморок, повышение АД, тахикардия, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: >1%— анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
Аллергические реакции: <1%— сыпь, крапивница.
Прочие: >1%— ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1%— уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости— проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019