Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Цефазолин

Цефазолин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цефазолин - Medzai.net
Международное наименование:
CEFAZOLIN
Регистрационный номер CAS:
25953-19-9
Брутто-формула:
C14H14N8O4S3
Номенклатура ИЮПАК:
(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-3-[[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl]-8-oxo-7-[[1-oxo-2-(1-tetrazolyl)ethyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Цефазолин - Химические соединения

Цефазолин
Международное наименование:
CEFAZOLIN
Регистрационный номер CAS:
25953-19-9
Брутто-формула:
C14H14N8O4S3
Номенклатура ИЮПАК:

(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-3-[[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl]-8-oxo-7-[[1-oxo-2-(1-tetrazolyl)ethyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CEFAZOLIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
27164-46-1
Брутто-формула:
C14H13N8O4S3.Na
CEFAZOLIN SODIUM PENTAHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
115850-11-8
Брутто-формула:
C14H13N8O4S3.Na.5H2O
CEFAZOLIN DIBENZYLAMINE
Регистрационный номер CAS:
33099-73-9
Брутто-формула:
C14H15N.C14H14N8O4S3

Цефазолин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cephazolin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
céfazoline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
cefazolin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Цефазолин
Фармакопея США
cefazolin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cefazolina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
cefazolin
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
cefazolin
- IP
Международная фармакопея
cefazolinum
Фармакопея Китая
头孢唑林


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Цефазолин

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/м введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
  • порошок для приготовления раствора для инъекций

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.
Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Цефазолин при парентеральном введении

При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч. после инъекции и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.
Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60-90%) экскретируется в первые 6 ч., через 24 ч. - 70-80% и выводится в неизмененном состоянии с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.
Период полувыведения - около 2 ч. после внутримышечного введения и 1,8 ч. - после внутривенного введения.

Дозировка

Дозировка - Цефазолин при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Детям 1 мес и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза/сут.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Показания к применению

Показания к применению - Цефазолин при системном применении
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Побочные действия

Побочные действия - Цефазолин при системном применении

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6г/сут)— нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко— холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении— болезненность в месте введения; при в/в введении— флебит.

Передозировка

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Беременность и Лактация

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA— B.
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019