Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Цефокситин

Цефокситин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цефокситин - Medzai.net
Международное наименование:
CEFOXITIN
Регистрационный номер CAS:
35607-66-0
Брутто-формула:
C16H17N3O7S2
Номенклатура ИЮПАК:
(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[(1-oxo-2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Цефокситин - Химические соединения

Цефокситин
Международное наименование:
CEFOXITIN
Регистрационный номер CAS:
35607-66-0
Брутто-формула:
C16H17N3O7S2
Номенклатура ИЮПАК:

(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[(1-oxo-2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CEFOXITIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
33564-30-6
Брутто-формула:
C16H16N3O7S2.Na
DECARBAMYLCEFOXITIN
Регистрационный номер CAS:
54333-94-7
Брутто-формула:
C15H16N2O6S2

Цефокситин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cefoxitin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
céfoxitine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
cefoxitin sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Цефокситин
Фармакопея США
cefoxitin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cefoxitina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
cefoxitin
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
cefoxitinum
Фармакопея Китая
头孢西丁


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Цефокситин

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Цефокситин при парентеральном введении

Распределение
Через 5 мин после болюсного в/в введения цефокситина в дозе 1 г и 2 г Cmax составляют 110 мг/л и 244 мг/л, соответственно. Через 4 ч после в/в введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л.
После в/м введения цефокситина в дозе 1 г Cmax достигается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. Vd – 0.16 л/кг. Связывание с белками плазмы - 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - за счет канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозы. T1/2 при в/в введении составляет 41-59 мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при в/в введении у пожилых пациентов составляет 51-90 мин.

Дозировка

Дозировка - Цефокситин при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя доза для взрослых - 1-2 г каждые 8 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной функции почек первая доза составляет 1-2 г, а в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.
Для детей разовая доза составляет 20-40 мг/кг; интервал между введениями для недоношенных детей с массой тела 1500 г и новорожденных первой недели жизни составляет 12 ч, для новорожденных 1-4 недели жизни - 8 ч, старше 1 месяца - 6-8 ч.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят за 0.5-1 ч до начала операции 2 г в/м или в/в; после операции - по 2 г каждые 6 ч в течение первых суток. Детям вводят по 30-40 мг/кг с такими же интервалами, однако новорожденным 2-ю и 3-ю дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения после пережатия пуповины вводят одномоментно в/в 2 г.

Показания к применению

Показания к применению - Цефокситин при системном применении
Вызванные чувствительными микроорганизмами бактериальные инфекции дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность.

Побочные действия

Побочные действия - Цефокситин при системном применении

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, редко— анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: тромбофлебит.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, томбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны ССС: снижение АД.
Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Усугубление течения

Передозировка

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Беременность и Лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.
Аминогликозиды и др. цефалоспорины— риск развития нефротоксичности.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019