Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Цефтазидим

Цефтазидим - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цефтазидим - Medzai.net
Международное наименование:
CEFTAZIDIME ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
72558-82-8
Брутто-формула:
C22H22N6O7S2
Номенклатура ИЮПАК:
(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(1-carboxy-1-methyl-ethoxy)imino-acetyl]amino]-8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-(1-pyridin-1-iumylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

Поделиться в соц. сетях:

Цефтазидим - Химические соединения

Цефтазидим
Международное наименование:
CEFTAZIDIME ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
72558-82-8
Брутто-формула:
C22H22N6O7S2
Номенклатура ИЮПАК:

(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(1-carboxy-1-methyl-ethoxy)imino-acetyl]amino]-8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-(1-pyridin-1-iumylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

TERT-BUTYL CEFTAZIDIME
Регистрационный номер CAS:
102772-66-7
Брутто-формула:
C26H30N6O7S2
METHYL CEFTAZIDIME
Регистрационный номер CAS:
1354396-23-8
Брутто-формула:
C23H24N6O7S2
CEFTAZIDIME SODIUM
Регистрационный номер CAS:
73547-61-2
Брутто-формула:
C22H21N6O7S2.Na
CEFTAZIDIME
Регистрационный номер CAS:
78439-06-2
Брутто-формула:
C22H21N6O7S2.H.5H2O
CEFTAZIDIME DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
73547-70-3
Брутто-формула:
C22H21N6O7S2.H+.2ClH

Цефтазидим - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ceftazidime
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ceftazidime anhydre
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ceftazidime
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Цефтазидим
Фармакопея США
ceftazidime anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ceftazidima
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Фармакопея Индии
ceftazidime
- IP
Международная фармакопея
ceftazidimum
Фармакопея Китая
头孢他啶


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Цефтазидим

  • полуфабрикат-порошок стерильный
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • порошок для приготовления раствора для инфузий
  • порошок для приготовления раствора для инъекций
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтазидим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa. Цефтазидим активен в отношении штаммов возбудителей, резистентных к ампициллину, метициллину, аминогликозидам и многим цефалоспоринам.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Цефтазидим при парентеральном введении

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но достигаемый препаратом в спиномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита. Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем, бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Cmax при в/м введении 0.5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при в/в введении, соответственно, 42 мкг/мл и 69 мкг/мл.
Тmax при в/м введении - 1 ч, при в/в введении - к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.
T1/2 при нормальной почечной функции - 1.8 ч; при нарушенной - 2.2 ч. Vd составляет 0.21-0.28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.
Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизменном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы.

Дозировка

Дозировка - Цефтазидим при приеме внутрь
В/м, в/в (струйно медленно за 5 мин или капельно в течение 30-60 мин). Взрослым: обычно по 1–2 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12ч; в тяжелых случаях— 6г/сут. При нетяжелых инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей— 0,5–1г 2 раза в сутки. На фоне дисфункции почек (в зависимости от тяжести поражения)— 1г через 12 или 24ч, либо 0,5г каждые 24–48ч. Детям в 2 приема, в возрасте до 2 мес: 25–50мг/кг/сут, старше 2 мес— 50–100мг/кг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Цефтазидим при системном применении
Инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции у больных муковисцидозом; лор-инфекции (в т.ч. средний отит, злокачественное воспаление наружного уха, мастоидит, синусит), кожи и мягких тканей (флегмона, рожа, раневая инфекция, мастит, язва кожи), мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, абсцесс почки, инфекции, связанные с камнями мочевого пузыря и почек), органов малого таза (в т.ч. простатит), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, забрюшинные абсцессы, перитонит), ЦНС, сепсис, менингит, инфекции, связанные с диализом; гонорея, особенно при гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда. Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Побочные действия

Побочные действия - Цефтазидим при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, эпилептиформные припадки, энцефалопатия, парестезия, «порхающий» тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение активности ферментов в крови (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), гипербилирубинемия, холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лихорадка, эозинофилия, зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: кандидамикоз, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, ложноположительная прямая реакция Кумбса; реакции в месте введения— болезненность, жжение, образование инфильтратов и абсцессов (при в/м введении), флебитов и тромбофлебитов (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, парестезии, в тяжелых случаях— генерализованные судороги.
Лечение: поддержание жизненных функций, при развитии судорог— антиконвульсанты, у больных с поражением почек— перитонеальный диализ или гемодиализ.

Беременность и Лактация

При беременности (особенно в первые месяцы) возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— B.
При кормлении грудью применяют с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают эффект цефтазидима. Цефтазидим увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков и фуросемида. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Одновременное введение высоких доз цефтазидима и нефротоксических препаратов может оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек.
Цефтазидим совместим с большинством растворов для в/в введения, но менее стабилен в растворе бикарбоната натрия, поэтому его не рекомендуется использовать в качестве растворителя.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом. Не взаимодействует с пробенецидом.
При добавлении ванкомицина к раствору цефтазидима отмечается выпадение осадка, поэтому рекомендуется промывать инфузионную систему между введениями этих двух ЛС.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019