Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Цефтибутен

Цефтибутен - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цефтибутен - Medzai.net
Международное наименование:
CEFTIBUTEN
Регистрационный номер CAS:
97519-39-6
Брутто-формула:
C15H14N4O6S2
Номенклатура ИЮПАК:
(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4-carboxy-but-2-enoyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-4-carboxy-1-oxobut-2-enyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Цефтибутен - Химические соединения

Цефтибутен
Международное наименование:
CEFTIBUTEN
Регистрационный номер CAS:
97519-39-6
Брутто-формула:
C15H14N4O6S2
Номенклатура ИЮПАК:

(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4-carboxy-but-2-enoyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-4-carboxy-1-oxobut-2-enyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CEFTIBUTEN DIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
118081-34-8
Брутто-формула:
C15H14N4O6S2.2H2O

Цефтибутен - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ceftibuten
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ceftibuten
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ceftibuten
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Цефтибутен
Фармакопея США
ceftibuten
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ceftibutene
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
ceftibutenum
Фармакопея Китая
头孢布烯


Фармакотерапевтическая классификация:

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (группа C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae устойчивы к цефтибутену.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз, в т.ч. пенициллиназ, цефалоспориназ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Цефтибутен при приеме внутрь

Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание. Все основные параметры фармакокинетики являются дозозависимыми. После однократного приема 400 мг кажущийся Vd – 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 – 2.4 ч, общий клиренс – 1.3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax составляет 17.9 мкг/мл). Связь с белками плазмы – 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% - в неизмененном виде): 56% - почками, 39% - с желчью. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения. У пациентов пожилого возраста средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов.

Дозировка

Дозировка - Цефтибутен при приеме внутрь
Внутрь, независимо от приема пищи; взрослым и детям старше 10 лет 400мг 1 раз в сутки (при пневмонии по 200мг 2 раза в сутки). Взрослым пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы: при Cl креатинина 49–30мл/мин 200мг в сутки или 400мг через 48 ч; 29–5мл/мин— 100мг/сут или 400мг через 96ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе (2–3 процедуры в неделю), назначают 400мг или 9мг/кг в конце каждого диализа. Детям (до 10 лет и массой тела менее 45 кг)— 9мг/кг в сутки (максимально 400мг в сутки) в виде суспензии. При лечении острого энтерита доза может быть разделена на 2 приема. Длительность лечения— 5–10 дней, при инфекциях, вызываемых Streptococcus pyogenes,— не менее 10 дней.

Показания к применению

Показания к применению - Цефтибутен при системном применении
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей); инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, острая пневмония) в тех случаях, когда возможен прием препарата внутрь, т.е. при внебольничных инфекциях; инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (осложненные и неосложненные); энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам), грудной возраст (до 6 мес).

Побочные действия

Побочные действия - Цефтибутен при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезии, сонливость, бессонница, гиперкинезы, судорожный синдром, звон в ушах, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровоточивость, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, персистирующая диарея, гастрит, отрыжка, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз, кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия, гематурия, вагинит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности ЩФ.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, судороги.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.
НПВС замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают биодоступность цефтибутена вследствие изменения внутрижелудочного рН.
При одновременном применении цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.
Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019