Цефтизоксим

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия, включающим различные аэробные, анаэробные, грамположительные и грамотрицательные бактерии. Характеризуется устойчивостью к бета-лактамазам многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении Esсherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Providecia spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Staphylococcus spp., а также некоторых штаммов Streptococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp.

C_max после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г - 13.7 и 39 мкг/мл соответственно. ТC_max -1 ч. C_max после в/в введения в дозах 2 и 3 г - 110.9 и 174 мкг/мл соответственно, ТC_max - 10 мин. T_1/2 после в/м и в/в введения - 1.7 ч. Связь с белками крови - 30%. Через 2 ч после в/в введения в моче достигается концентрация более 6 мг/мл. Терапевтические концентрации достигаются в различных жидкостях и тканях организма: желчь, плевральная, перитонеальная, асцитическая и др. жидкости, кости, желчный пузырь, сердце, предстательная железа, матка; накапливается в слюне, желчи и спинномозговой жидкости. В небольших количествах проникает в грудное молоко.

Выводится почками в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче.

В/м (глубоко) или в/в (струйно медленно или капельно) по 1–2г каждые 8–12ч (в тяжелых случаях до 12г и более в сутки). При инфекциях мочевыводящих путей— 0,5–1г 2 раза в сутки, неосложненной гонорее— в/м 1г однократно. Детям старше 3 мес— 30–60мг/кг (в тяжелых случаях до 150мг/кг) в сутки, разделив на 2–4 инъекции.

Тяжелые госпитальные, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. полирезистентными), и смешанные аэробно-анаэробные инфекции: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, абсцесс почки, пиелонефрит, гонорея, остеомиелит, менингит, эндокардит, сепсис, перитонит, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, инфекции суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, раневые, ожоговые, у пациентов с иммунодефицитом и агранулоцитозом.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, включая цефалоспорины).

Лихорадка, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, ЛДГ, преходящая эозинофилия, тромбоцитоз, положительный тест Кумбса, анемии, включая апластическую и гемолитическую, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии, удлинение протромбинового времени, повышение остаточного азота, мочевины, креатинина, токсическая нефропатия, гематурия, протеинурия, олигурия, вагинит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный колит, сыпь, крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса— Джонсона, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз; у пациентов с нарушением функции почек при превышении дозы— судороги; на месте введения— боль, уплотнение, жжение, целлюлит, парестезии, при в/в аппликации— флебит, тромбофлебит.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Возможно по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Пробенецид повышает уровень в крови (снижает канальцевую секрецию). Петлевые диуретики, др. цефалоспорины или аминогликозиды увеличивают вероятность поражения почек.