Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Цефуроксим

Цефуроксим - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цефуроксим - Medzai.net
Международное наименование:
CEFUROXIME
Регистрационный номер CAS:
55268-75-2
Брутто-формула:
C16H16N4O8S
Номенклатура ИЮПАК:
(6R,7R)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(2-furyl)-2-methoxyimino-acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(2-furanyl)-2-methoxyimino-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Цефуроксим - Химические соединения

Цефуроксим
Международное наименование:
CEFUROXIME
Регистрационный номер CAS:
55268-75-2
Брутто-формула:
C16H16N4O8S
Номенклатура ИЮПАК:

(6R,7R)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(2-furyl)-2-methoxyimino-acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(2-furanyl)-2-methoxyimino-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

DESCARBAMOYLCEFUROXIME LACTONE
Регистрационный номер CAS:
947723-87-7
Брутто-формула:
C15H13N3O6S
CEFUROXIME SODIUM
Регистрационный номер CAS:
56238-63-2
Брутто-формула:
C16H15N4O8S.Na
DECARBAMYLCEFUROXIME
Регистрационный номер CAS:
56271-94-4
Брутто-формула:
C15H15N3O7S
CEFUROXIME PIVOXETIL
Регистрационный номер CAS:
100680-33-9
Брутто-формула:
C23H28N4O11S
CEFUROXIME AXETIL
Регистрационный номер CAS:
64544-07-6
Брутто-формула:
C20H22N4O10S

Цефуроксим - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cefuroxime
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
céfuroxime
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
cefuroxime sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Цефуроксим
Фармакопея США
cefuroxime
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cefuroxima
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
cefuroxime
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
cefuroxime
- IP
Международная фармакопея
cefuroximum
Фармакопея Китая
头孢呋辛


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Цефуроксим

  • гранулы д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
  • порошок для приготовления раствора для инфузий
  • порошок для приготовления раствора для инъекций
  • порошок и растворитель д/пригот. суспенз. д/в/м введ.
  • таб.
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.
Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Цефуроксим при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Cmax цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Т1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Фармакокинетика - Цефуроксим при парентеральном введении

Всасывание
После в/м введения препарата в дозе 750 мг Cmax цефуроксима в плазме крови достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. После в/в введения в дозах 750 мг и 1.5 г Cmax достигается через 15 мин и составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 33-50%.
Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Не метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 после в/м и в/в введения составляет 80 мин, у новорожденных увеличивается в 3-5 раз.
Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции - 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч; большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, при этом в моче создаются высокие концентрации. Через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных T1/2 продолжительнее в 3-5 раз.
При менингите проникает через ГЭБ.

Дозировка

Дозировка - Цефуроксим при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь, в/м или в/в. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, для детей - 125-250 мг, кратность приема 2 раза/сут.
При парентеральном введении разовая доза для взрослых составляет 0.75-1.5 г 3 раза/сут. В зависимости от этиологии заболевания применяют 1.5 г однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Детям в возрасте до 3 месяцев - 10-50 мг/кг/сут, частота введения - 2-3 раза; старше 3 мес - 15-80 мг/кг/сут, частота ведения - 2-3 раза.
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г.
Дозировка - Цефуроксим при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
Препарат назначают в/м и в/в (струйно или капельно).
В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.
Детям старше 3 мес назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.
Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.
При гонорее - в/м 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите - в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения, новорожденным - 100 мг/кг/сут.
При пневмонии - в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Для профилактики послеоперационных осложнений:
при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в 1.5 г за 0.5-1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях в течение последующих 24-48 ч (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г); при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции;
— при полной замене сустава – 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При хронической почечной недостаточности у взрослых необходима коррекция режима дозирования. При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.
При хронической почечной недостаточности у детей режим дозирования должен быть изменен в соответствии с рекомендациями для взрослых.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают по 750 мг 2 раза/сут. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление суспензии и раствора для парентерального введения
Для приготовления суспензии для в/м введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 3 мл воды для инъекций, к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) - 6 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 9 мл воды для инъекций; к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) - 14 мл воды для инъекций.
Для приготовления раствора для в/в инфузий - кратковременных в/в вливаний (например, до 30 мин) - 1.5 г растворяют в 50 мл воды для инъекций. Этот раствор можно вводить непосредственно в вену или в инфузионную систему, если больному парентерально вводят жидкости.

Показания к применению

Показания к применению - Цефуроксим при системном применении
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ, сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Побочные действия

Побочные действия - Цефуроксим при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ, ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции— боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Беременность и Лактация

С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.
Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС— кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает Cmax (примерно на 30%), Т1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019