Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Целипролол

Целипролол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Целипролол - Medzai.net
Международное наименование:
CELIPROLOL
Регистрационный номер CAS:
56980-93-9
Брутто-формула:
C20H33N3O4
Номенклатура ИЮПАК:
3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxy-propoxy]phenyl]-1,1-diethyl-urea

3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea

Поделиться в соц. сетях:

Целипролол - Химические соединения

Целипролол
Международное наименование:
CELIPROLOL
Регистрационный номер CAS:
56980-93-9
Брутто-формула:
C20H33N3O4
Номенклатура ИЮПАК:

3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxy-propoxy]phenyl]-1,1-diethyl-urea

3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea

CELIPROLOL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
57470-78-7
Брутто-формула:
C20H33N3O4.ClH

Целипролол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
celiprolol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
céliprolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
celiprolol hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Целипролол
Фармакопея США
celiprolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
celiprololum
Фармакопея Китая
塞利洛尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Целипролол

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Целипролол при приеме внутрь

Абсорбция целипролола зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема внутрь в дозе 100 мг - 30%, в дозе 400 мг - 70%. Одновременный прием пищи снижает уровень биодоступности целипролола (при длительном применении отмечается одинаковый уровень биодоступности как в случае приема препарата за 1 ч до еды, так и через 2 ч - после). Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. При постоянном приеме Css достигается через 2-3 дня. В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метаболизму при "первом прохождении" через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием.
Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

Дозировка

Дозировка - Целипролол при приеме внутрь
Принимают внутрь в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 600 мг/сут.
При нарушениях функции почек доза составляет 100 мг 1 раз/сут.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Показания к применению

Показания к применению - Целипролол при системном применении
Артериальная гипертензия, лечение ИБС, профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые ишемические заболевания периферических сосудов нижних конечностей (сопровождающиеся болями в покое и трофическими нарушениями), нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к целипрололу.

Побочные действия

Побочные действия - Целипролол при системном применении

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны повышенная усталость, головная боль, головокружение, нарушения сна, тремор; в единичных случаях при применении в высоких дозах - депрессия.
Дерматологические реакции: кожный зуд, обострение псориаза, появление псориатиформных экзантем.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор.
Со стороны органов чувств: снижение образования слезной жидкости.
Со стороны эндокринной системы: редко - ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия у пациентов с лабильным уровнем глюкозы в крови, снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: похолодание конечностей; в единичных случаях при применении в высоких дозах - AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания возможен бронхоспазм.
Прочие: мышечная слабость, озноб.

Беременность и Лактация

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении целипролола с блокаторами кальциевых каналов возможно усиление антигипертензивного действия (требуется контроль АД и других показателей гемодинамики).
При одновременном применении с нифедипином возможно развитие отрицательного инотропного действия с явлениями сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии; с верапамилом - возможны аритмия, артериальная гипотензия, брадикардия. В/в введение верапамила на фоне применении целипролола противопоказано.
При необходимости проведения хирургической операции на фоне применения целипролола следует иметь в виду возможность отрицательного инотропного действия при применении средств для наркоза.
При одновременном применении с метилдопой, резерпином, гуанфацином возможно значительное снижение ЧСС.
Интервал между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней, одновременное применение не рекомендуется из-за риска значительного усиления гипотензивного эффекта.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019