Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Цилазаприл

Цилазаприл - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цилазаприл - Medzai.net
Международное наименование:
CILAZAPRIL ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
88768-40-5
Брутто-формула:
C22H31N3O5
Номенклатура ИЮПАК:
(4S,7S)-7-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]-6-oxo-1,2,3,4,7,8,9,10-octahydropyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxylic acid

(4S,7S)-7-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-6-oxo-1,2,3,4,7,8,9,10-octahydropyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Цилазаприл - Химические соединения

Цилазаприл
Международное наименование:
CILAZAPRIL ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
88768-40-5
Брутто-формула:
C22H31N3O5
Номенклатура ИЮПАК:

(4S,7S)-7-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]-6-oxo-1,2,3,4,7,8,9,10-octahydropyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxylic acid

(4S,7S)-7-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-6-oxo-1,2,3,4,7,8,9,10-octahydropyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxylic acid

CILAZAPRIL MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
92077-78-6
Брутто-формула:
C22H31N3O5.H2O

Цилазаприл - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cilazapril
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
cilazapril
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
cilazapril
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Цилазаприл
Фармакопея США
cilazapril anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cilazapril
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
cilazaprilum
Фармакопея Китая
西拉普利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Цилазаприл

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Цилазаприл при приеме внутрь

После приема внутрь цилазаприл быстро метаболизируется в печени в активный метаболит цилазаприлат. Биодоступность цилазаприлата составляет около 60%. После однократного приема цилазаприла Cmax цилазаприлата в плазме крови достигается через 2 ч.
Цилазаприлат выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 цилазаприлата составляет 9 ч.
При нарушениях функции почек выведение цилазаприлата замедляется.
Цилазаприл и цилазаприлат ограниченно выводятся при гемодиализе.

Дозировка

Дозировка - Цилазаприл при приеме внутрь
Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.
При артериальной гипертензии начальная доза 1–1,25мг 1 раз в сутки, поддерживающая— 2,5–5мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5мг/сут однократно.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза— 0,5мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы— 1мг/сут и далее до поддерживающей 1–2,5мг/сут. Максимальная суточная доза— 5мг 1 раз в сутки.
При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 40мл/мин— 1мг 1 раз в сутки (максимальная доза— 5мг/сут), 10–40мл/мин— 0,5мг 1 раз в сутки (максимальная доза— 2,5мг/сут), менее 10мл/мин— 0,25–0,5мг 1 или 2 раза в неделю, в зависимости от динамики АД.
При циррозе печени в начальной дозе 0,25–0,5мг 1 раз в сутки. У лиц пожилого возраста в начальной дозе 0,5–1,25мг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Цилазаприл при системном применении
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Цилазаприл при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит (единичные случаи).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость.
Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек.
Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко— повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипотензии.
Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019