Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Цилазаприл при приеме внутрь
После приема внутрь цилазаприл быстро метаболизируется в печени в активный метаболит цилазаприлат. Биодоступность цилазаприлата составляет около 60%. После однократного приема цилазаприла Cmax цилазаприлата в плазме крови достигается через 2 ч.
Цилазаприлат выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 цилазаприлата составляет 9 ч.
При нарушениях функции почек выведение цилазаприлата замедляется.
Цилазаприл и цилазаприлат ограниченно выводятся при гемодиализе.
Дозировка
Дозировка - Цилазаприл при приеме внутрь
Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.
При артериальной гипертензии начальная доза 1–1,25мг 1 раз в сутки, поддерживающая— 2,5–5мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5мг/сут однократно.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза— 0,5мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы— 1мг/сут и далее до поддерживающей 1–2,5мг/сут. Максимальная суточная доза— 5мг 1 раз в сутки.
При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 40мл/мин— 1мг 1 раз в сутки (максимальная доза— 5мг/сут), 10–40мл/мин— 0,5мг 1 раз в сутки (максимальная доза— 2,5мг/сут), менее 10мл/мин— 0,25–0,5мг 1 или 2 раза в неделю, в зависимости от динамики АД.
При циррозе печени в начальной дозе 0,25–0,5мг 1 раз в сутки. У лиц пожилого возраста в начальной дозе 0,5–1,25мг/сут.
Показания к применению
Показания к применению - Цилазаприл при системном применении
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Побочные действия - Цилазаприл при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит (единичные случаи).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость.
Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек.
Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко— повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).
Передозировка
Симптомы: возможно развитие гипотензии.
Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Беременность и Лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.