Неселективный агонист β1-, β2- и β3-адренорецепторов. Циматерол используется в спорте как стимулятор и сжигатель жира, который помогает бодибилдерам и силовым атлетам избавляться от жировых отложений. Помимо избавления от жиров, еще одним преимуществом циматерола для спортсменов является повышение силы, а также увеличение размера мышц или безжировой массы тела. Увеличение размера мышц было замечено в предыдущих исследованиях на животных при использовании циматерола. Однако причина увеличения мышечной массы еще не определена, но реакция организма сильно отличается от приема анаболических стероидов. Эксперты в этой области говорят, что повышенное удержание азота, которое, как известно, вызывается циматеролом, может быть причиной увеличения мышечной массы.