Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Циметидин

Циметидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Циметидин - Medzai.net
Международное наименование:
CIMETIDINE
Регистрационный номер CAS:
51481-61-9
Брутто-формула:
C10H16N6S
Номенклатура ИЮПАК:
1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine

1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylthio]ethyl]guanidine

Поделиться в соц. сетях:

Циметидин - Химические соединения

Циметидин
Международное наименование:
CIMETIDINE
Регистрационный номер CAS:
51481-61-9
Брутто-формула:
C10H16N6S
Номенклатура ИЮПАК:

1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine

1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylthio]ethyl]guanidine

CIMETIDINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
70059-30-2
Брутто-формула:
C10H16N6S.ClH
CIMETIDINE SULFOXIDE
Регистрационный номер CAS:
54237-72-8
Брутто-формула:
C10H16N6OS

Циметидин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cimetidine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
cimétidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
cimetidine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Циметидин
Фармакопея США
cimetidine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cimetidina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
cimetidine
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
cimetidine
- OGYI
Фармакопея Индии
cimetidine
- IP
Международная фармакопея
cimetidinum
Фармакопея Китая
西咪替丁
Фармакопея Мексики
cimetidine
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Циметидин

  • р-р д/инъекц.
  • таб.
  • таб. д/пригот. шипуч. напитка
  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов I поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижает активность пепсина.
Индуцирует защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, повышения концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и скорости регенерации. Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность микросомальных ферментов печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.
При крапивнице блокирует гистаминовые H2-рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции. Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение концентрации пролактина (только при в/в струйном введении).
После приема внутрь в дозе 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Циметидин при приеме внутрь

После приема внутрь циметидин полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь на пустой желудок, второй пик может наблюдаться через 3 ч. При приеме пищи время достижения Cmax увеличивается до 2 ч. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Биодоступность циметидина после приема внутрь составляет 60-70%. Частично метаболизируется в печени с образованием сульфоксида и гидроксиметилциметидина.
Циметидин широко распределяется в тканях организме, Vd составляет около 1 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 20%.
T1/2 составляет около 2 ч и увеличивается при нарушении функции почек. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде.
Циметидин удаляется из организма при гемодиализе, но незначительно выводится при перитонеальном диализе.
У пациентов с ожогами клиренс циметидина увеличивается.
Циметидин может ингибировать метаболизм в печени других препаратов, связываясь с изоферментами системы цитохрома P450, особенно с CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4.

Дозировка

Дозировка - Циметидин при приеме внутрь
Внутрь, после еды, взрослым— 0,8–1г в сутки на 4 приема, курс— 4–8 нед, поддерживающая терапия— по 0,4г на ночь в течение нескольких месяцев; отмену лечения проводят постепенно. В/в— по 0,2г через 4–6ч, капельно— 0,2г в течение 2ч, максимальная скорость инфузии— 0,15г/ч, возможно развитие нарушений сердечного ритма и гипотензии.

Показания к применению

Показания к применению - Циметидин при системном применении
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидность желудочного сока (рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит), синдром Золлингера— Эллисона, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Циметидин при системном применении

Головная боль, головокружение, депрессия, диарея, ухудшение выделительной функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, миалгия, гинекомастия, проявления антиандрогенного действия, подавление продукции внутреннего фактора, снижение всасывания витамина B12, нейтро- и тромбоцитопения, аллергические реакции (кожные высыпания).

Передозировка

Симптомы: тревога, брадикардия/тахикардия, угнетение дыхательного центра.
Лечение: симптоматическое. Антидота нет.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды и метоклопрамид уменьшают всасывание. Повышает концентрацию в сыворотке бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, эуфиллина, диазепама (подавляет активность цитохрома P450 и др. ферментов печени, обеспечивающих детоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем может повышать их активность и усиливать побочные проявления). Увеличивает риск развития нейтропении в сочетании с цитостатиками. Снижает эффект андрогенов, барбитуратов (взаимно), увеличивает— метронидазола и м-холиноблокаторов, выраженность побочных эффектов наркотических анальгетиков. Замедляет абсорбцию аминазина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019